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Hypoxia efficient and glutathione-resistant cytoselective ruthenium(II)-p-cymene-arylimidazophenanthroline complexes: biomolecular interaction and live cell imaging.
Dalton Transactions ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1039/d0dt02069a Ashaparna Mondal 1 , Priyankar Paira 1
Dalton Transactions ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1039/d0dt02069a Ashaparna Mondal 1 , Priyankar Paira 1
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Due to the side effects of marketed cancer drugs, we designed a series of ruthenium-based fluorescent anticancer drugs, which was demonstrated to be target specific, highly cytoselective, lipophilic, water soluble, hypoxia efficient and glutathione resistant. Herein, we developed novel ruthenium(II)-p-cymene-2-aryl-imidazophenanthroline scaffolds as effective DNA-targeting agents. Specifically, the 2-aryl substituted imidazophenanthroline ligands make the Ru(II) complex a decent DNA intercalator by affording planarity. Among the four Ru(II) complexes (RuL1–RuL4), [(η6-p-cymene)RuIICl{K2-N,N-(2-(naphthalene-1-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline)}]PF6 (RuL4) exhibited the best cytoselectivity in two cancer cell lines (Caco-2 and HeLa), and [(η6-p-Cymene)RuIICl{K2-N,N-(2-(anthracen-9-yl)-1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline)}]PF6 (RuL1) was established as a potent HeLa cell imaging probe.
中文翻译：
低氧有效且耐谷胱甘肽的细胞选择性钌（II）-对-异丙基-芳基咪唑并菲咯啉配合物：生物分子相互作用和活细胞成像。
由于市售抗癌药的副作用，我们设计了一系列基于钌的荧光抗癌药，已证明它们具有靶向特异性，高度细胞选择性，亲脂性，水溶性，低氧效率和谷胱甘肽抗性。在这里，我们开发了新型的钌（II）-对-cymene-2-芳基-咪唑并菲咯啉骨架作为有效的DNA靶向剂。具体地，通过提供平面性，2-芳基取代的咪唑并菲咯啉配体使Ru（II）络合物成为体面的DNA嵌入剂。在四个的Ru（II）络合物（RuL1-RuL4），[（η 6 - p -cymene）钌II氯[KP 2 - Ñ，N-（2-（萘-1-基）-1 H-咪唑并[4,5- f ] [1,10]菲咯啉）}] PF 6（RuL4）在两种癌细胞系中均表现出最佳的细胞选择性（Caco -2和HeLa）和[（η 6 - p -Cymene）钌II氯[KP 2 - ñ，ñ - （2-（蒽-9-基）-1- ħ -咪唑并[4,5- ˚F ] [ 1,10]菲咯啉}} PF 6（RuL1）被确立为有效的HeLa细胞成像探针。
更新日期：2020-09-22
中文翻译：
低氧有效且耐谷胱甘肽的细胞选择性钌（II）-对-异丙基-芳基咪唑并菲咯啉配合物：生物分子相互作用和活细胞成像。
由于市售抗癌药的副作用，我们设计了一系列基于钌的荧光抗癌药，已证明它们具有靶向特异性，高度细胞选择性，亲脂性，水溶性，低氧效率和谷胱甘肽抗性。在这里，我们开发了新型的钌（II）-对-cymene-2-芳基-咪唑并菲咯啉骨架作为有效的DNA靶向剂。具体地，通过提供平面性，2-芳基取代的咪唑并菲咯啉配体使Ru（II）络合物成为体面的DNA嵌入剂。在四个的Ru（II）络合物（RuL1-RuL4），[（η 6 - p -cymene）钌II氯[KP 2 - Ñ，N-（2-（萘-1-基）-1 H-咪唑并[4,5- f ] [1,10]菲咯啉）}] PF 6（RuL4）在两种癌细胞系中均表现出最佳的细胞选择性（Caco -2和HeLa）和[（η 6 - p -Cymene）钌II氯[KP 2 - ñ，ñ - （2-（蒽-9-基）-1- ħ -咪唑并[4,5- ˚F ] [ 1,10]菲咯啉}} PF 6（RuL1）被确立为有效的HeLa细胞成像探针。
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