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Potential Antitumor Effect of Newly Synthesized Dinuclear1,5‐Naphthyridine‐Bridging Palladium(II) Complexes
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1002/slct.202002350 Miladin Bošković 1 , Andjela A. Franich 2 , Snežana Rajković 2 , Marina Jovanović 1 , Milena Jurisević 3 , Nevena Gajović 1 , Marina Jovanović 4 , Nebojša Arsenijević 1 , Ivan Jovanović 1 , Marija D. Živković 3
ChemistrySelect ( IF 1.9 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1002/slct.202002350 Miladin Bošković 1 , Andjela A. Franich 2 , Snežana Rajković 2 , Marina Jovanović 1 , Milena Jurisević 3 , Nevena Gajović 1 , Marina Jovanović 4 , Nebojša Arsenijević 1 , Ivan Jovanović 1 , Marija D. Živković 3
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Five new dinuclear palladium(II) complexes with general formula, [{Pt(L)Cl}2(μ‐1,5‐nphe)](NO3)2 (L is ethylenediamine (en), (±)‐1,2‐propylenediamine (1,2‐pn), trans‐(±)‐1,2‐diaminocyclohexane (dach), 1,3‐propylenediamine (1,3‐pd), (±)‐1,3‐pentanediamine (1,3‐pnd) and 1,5‐nphe is bridging 1,5‐naphthyridine ligand) were synthesised and spectroscopically characterized. In vitro cytotoxic activity of these complexes was evaluated against mouse mammary carcinoma (4T1), colon (CT26), lung cancer cells (LLC1) and melanoma (B16‐F10) as well as human lung adenocarcinoma (A549), mammary carcinoma (MDA‐MB‐468), and colon cancer (HCT 116). The investigated complexes reduced viability of tumor cells in dose dependent manner. Dinuclear Pd(II) complexes act less cytotoxic toward tumor cells, compare to cisplatin, but also have greater selectivity toward mesenchymal stem cells. The potential mechanism of cell death of tumor cells treated with palladium(II) 1,5‐naphthyridine dinuclear complexes is enhanced apoptosis, facilitated by down‐regulation of anti‐apoptotic Bcl‐2 and up‐regulation of pro‐apoptotic Caspase‐3.
中文翻译：
新合成的Dinuclear1,5-萘啶桥联钯（II）配合物的潜在抗肿瘤作用
五个新的通式为[{Pt（L）Cl} 2（μ -1,5-nphe）]（NO 3）2的双核钯（II）配合物（L为乙二胺（en），（±）-1， 2-丙二胺（1,2-pn），反-（±）-1,2-二氨基环己烷（dach），1,3-丙二胺（1,3-pd），（±）-1,3-戊二胺（1 ，3-pnd）和1,5-nphe正在桥接1,5-萘吡啶配体），并进行了光谱表征。体外评估了这些复合物对小鼠乳腺癌（4T1），结肠（CT26），肺癌细胞（LLC1）和黑素瘤（B16-F10）以及人肺腺癌（A549），乳腺癌（MDA-MB- 468）和结肠癌（HCT 116）。研究的复合物以剂量依赖性方式降低了肿瘤细胞的生存力。与顺铂相比，双核Pd（II）配合物对肿瘤细胞的细胞毒性较小，但对间充质干细胞的选择性更高。1,5-萘啶二核钯（II）处理的肿瘤细胞死亡的潜在机制是增强凋亡，其作用是通过下调抗凋亡Bcl-2和上调Caspase-3的表达。
更新日期：2020-09-10
中文翻译：
新合成的Dinuclear1,5-萘啶桥联钯（II）配合物的潜在抗肿瘤作用
五个新的通式为[{Pt（L）Cl} 2（μ -1,5-nphe）]（NO 3）2的双核钯（II）配合物（L为乙二胺（en），（±）-1， 2-丙二胺（1,2-pn），反-（±）-1,2-二氨基环己烷（dach），1,3-丙二胺（1,3-pd），（±）-1,3-戊二胺（1 ，3-pnd）和1,5-nphe正在桥接1,5-萘吡啶配体），并进行了光谱表征。体外评估了这些复合物对小鼠乳腺癌（4T1），结肠（CT26），肺癌细胞（LLC1）和黑素瘤（B16-F10）以及人肺腺癌（A549），乳腺癌（MDA-MB- 468）和结肠癌（HCT 116）。研究的复合物以剂量依赖性方式降低了肿瘤细胞的生存力。与顺铂相比，双核Pd（II）配合物对肿瘤细胞的细胞毒性较小，但对间充质干细胞的选择性更高。1,5-萘啶二核钯（II）处理的肿瘤细胞死亡的潜在机制是增强凋亡，其作用是通过下调抗凋亡Bcl-2和上调Caspase-3的表达。
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