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G protein-coupled receptors function as cell membrane receptors for the steroid hormone 20-hydroxyecdysone.
Cell Communication and Signaling ( IF 8.2 ) Pub Date : 2020-09-09 , DOI: 10.1186/s12964-020-00620-y
Xiao-Fan Zhao 1
Affiliation  

G protein-coupled receptors (GPCRs) are cell membrane receptors for various ligands. Recent studies have suggested that GPCRs transmit animal steroid hormone signals. Certain GPCRs have been shown to bind steroid hormones, for example, G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER1) binds estrogen in humans, and Drosophila dopamine/ecdysteroid receptor (DopEcR) binds the molting hormone 20-hydroxyecdysone (20E) in insects. This review summarizes the research progress on GPCRs as animal steroid hormone cell membrane receptors, including the nuclear and cell membrane receptors of steroid hormones in mammals and insects, the 20E signaling cascade via GPCRs, termination of 20E signaling, and the relationship between genomic action and the nongenomic action of 20E. Studies indicate that 20E induces a signal via GPCRs to regulate rapid cellular responses, including rapid Ca2+ release from the endoplasmic reticulum and influx from the extracellular medium, as well as rapid protein phosphorylation and subcellular translocation. 20E via the GPCR/Ca2+/PKC/signaling axis and the GPCR/cAMP/PKA-signaling axis regulates gene transcription by adjusting transcription complex formation and DNA binding activity. GPCRs can bind 20E in the cell membrane and after being isolated, suggesting GPCRs as cell membrane receptors of 20E. This review deepens our understanding of GPCRs as steroid hormone cell membrane receptors and the GPCR-mediated signaling pathway of 20E (20E-GPCR pathway), which will promote further study of steroid hormone signaling via GPCRs, and presents GPCRs as targets to explore new pharmaceutical materials to treat steroid hormone-related diseases or control pest insects.

中文翻译:

G 蛋白偶联受体作为类固醇激素 20-羟基蜕皮激素的细胞膜受体起作用。

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是各种配体的细胞膜受体。最近的研究表明 GPCR 传递动物类固醇激素信号。某些 GPCR 已被证明与类固醇激素结合,例如,G 蛋白偶联雌激素受体 1 (GPER1) 与人类的雌激素结合,果蝇多巴胺/蜕皮激素受体 (DopEcR) 与昆虫的蜕皮激素 20-羟基蜕皮激素 (20E) 结合。本文综述了GPCRs作为动物类固醇激素细胞膜受体的研究进展,包括哺乳动物和昆虫类固醇激素的核和细胞膜受体、GPCRs的20E信号级联、20E信号通路的终止以及基因组作用与20E 的非基因组作用。研究表明,20E 通过 GPCR 诱导信号以调节快速细胞反应,包括从内质网快速释放 Ca2+ 和从细胞外介质流入,以及快速蛋白质磷酸化和亚细胞易位。20E 通过 GPCR/Ca2+/PKC/信号轴和 GPCR/cAMP/PKA 信号轴通过调节转录复合物形成和 DNA 结合活性来调节基因转录。GPCRs可以在细胞膜上和分离后与20E结合,表明GPCRs是20E的细胞膜受体。该综述加深了我们对作为类固醇激素细胞膜受体的 GPCRs 和 20E 的 GPCR 介导的信号通路(20E-GPCR 通路)的理解,这将促进对 GPCRs 类固醇激素信号传导的进一步研究,并提出 GPCRs 作为探索新药的靶点。治疗类固醇激素相关疾病或防治害虫的材料。以及快速的蛋白质磷酸化和亚细胞易位。20E 通过 GPCR/Ca2+/PKC/信号轴和 GPCR/cAMP/PKA 信号轴通过调节转录复合物形成和 DNA 结合活性来调节基因转录。GPCRs可以在细胞膜上和分离后与20E结合,表明GPCRs是20E的细胞膜受体。这篇综述加深了我们对作为类固醇激素细胞膜受体的 GPCRs 和 20E 的 GPCR 介导的信号通路(20E-GPCR 通路)的理解,这将促进对 GPCRs 类固醇激素信号传导的进一步研究,并将 GPCRs 作为探索新药的靶点。治疗类固醇激素相关疾病或防治害虫的材料。以及快速的蛋白质磷酸化和亚细胞易位。20E 通过 GPCR/Ca2+/PKC/信号轴和 GPCR/cAMP/PKA 信号轴通过调节转录复合物形成和 DNA 结合活性来调节基因转录。GPCRs可以在细胞膜上和分离后与20E结合,表明GPCRs是20E的细胞膜受体。该综述加深了我们对作为类固醇激素细胞膜受体的 GPCRs 和 20E 的 GPCR 介导的信号通路(20E-GPCR 通路)的理解,这将促进对 GPCRs 类固醇激素信号传导的进一步研究,并提出 GPCRs 作为探索新药的靶点。治疗类固醇激素相关疾病或防治害虫的材料。20E 通过 GPCR/Ca2+/PKC/信号轴和 GPCR/cAMP/PKA 信号轴通过调节转录复合物形成和 DNA 结合活性来调节基因转录。GPCRs可以在细胞膜上和分离后与20E结合,表明GPCRs是20E的细胞膜受体。这篇综述加深了我们对作为类固醇激素细胞膜受体的 GPCRs 和 20E 的 GPCR 介导的信号通路(20E-GPCR 通路)的理解,这将促进对 GPCRs 类固醇激素信号传导的进一步研究,并将 GPCRs 作为探索新药的靶点。治疗类固醇激素相关疾病或防治害虫的材料。20E 通过 GPCR/Ca2+/PKC/信号轴和 GPCR/cAMP/PKA 信号轴通过调节转录复合物形成和 DNA 结合活性来调节基因转录。GPCRs可以在细胞膜上和分离后与20E结合,表明GPCRs是20E的细胞膜受体。该综述加深了我们对作为类固醇激素细胞膜受体的 GPCRs 和 20E 的 GPCR 介导的信号通路(20E-GPCR 通路)的理解,这将促进对 GPCRs 类固醇激素信号传导的进一步研究,并提出 GPCRs 作为探索新药的靶点。治疗类固醇激素相关疾病或防治害虫的材料。
更新日期:2020-09-10
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