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Fluorescent Probes for Ecto-5′-nucleotidase (CD73)
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-03 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00391 Constanze C Schmies 1 , Georg Rolshoven 1 , Riham M Idris 1 , Karolina Losenkova 2 , Christian Renn 1 , Laura Schäkel 1 , Haneen Al-Hroub 1 , Yulu Wang 3 , Francesca Garofano 3 , Ingo G H Schmidt-Wolf 3 , Herbert Zimmermann 4 , Gennady G Yegutkin 2 , Christa E Müller 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-03 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00391 Constanze C Schmies 1 , Georg Rolshoven 1 , Riham M Idris 1 , Karolina Losenkova 2 , Christian Renn 1 , Laura Schäkel 1 , Haneen Al-Hroub 1 , Yulu Wang 3 , Francesca Garofano 3 , Ingo G H Schmidt-Wolf 3 , Herbert Zimmermann 4 , Gennady G Yegutkin 2 , Christa E Müller 1
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Ecto-5′-nucleotidase (CD73) catalyzes the hydrolysis of AMP to anti-inflammatory, immunosuppressive adenosine. It is expressed on vascular endothelial, epithelial, and also numerous cancer cells where it strongly contributes to an immunosuppressive microenvironment. In the present study we designed and synthesized fluorescent-labeled CD73 inhibitors with low nanomolar affinity and high selectivity based on N6-benzyl-α,β-methylene-ADP (PSB-12379) as a lead structure. Fluorescein was attached to the benzyl residue via different linkers resulting in PSB-19416 (14b, Ki 12.6 nM) and PSB-18332 (14a, Ki 2.98 nM) as fluorescent high-affinity probes for CD73. These compounds are anticipated to become useful tools for biological studies, drug screening, and diagnostic applications.
中文翻译：
Ecto-5'-核苷酸酶 (CD73) 的荧光探针
Ecto-5'-核苷酸酶 (CD73) 催化 AMP 水解为抗炎、免疫抑制的腺苷。它在血管内皮细胞、上皮细胞和许多癌细胞上表达，在那里它强烈地促成免疫抑制微环境。在本研究中，我们以N 6 -苄基-α,β-亚甲基-ADP (PSB-12379) 作为先导结构，设计并合成了具有低纳摩尔亲和力和高选择性的荧光标记 CD73 抑制剂。荧光素通过不同的接头连接到苄基残基上，产生 PSB-19416 ( 14b , K i 12.6 nM) 和 PSB-18332 ( 14a , K i2.98 nM) 作为 CD73 的荧光高亲和力探针。这些化合物有望成为生物学研究、药物筛选和诊断应用的有用工具。
更新日期：2020-11-12
中文翻译：
Ecto-5'-核苷酸酶 (CD73) 的荧光探针
Ecto-5'-核苷酸酶 (CD73) 催化 AMP 水解为抗炎、免疫抑制的腺苷。它在血管内皮细胞、上皮细胞和许多癌细胞上表达，在那里它强烈地促成免疫抑制微环境。在本研究中，我们以N 6 -苄基-α,β-亚甲基-ADP (PSB-12379) 作为先导结构，设计并合成了具有低纳摩尔亲和力和高选择性的荧光标记 CD73 抑制剂。荧光素通过不同的接头连接到苄基残基上，产生 PSB-19416 ( 14b , K i 12.6 nM) 和 PSB-18332 ( 14a , K i2.98 nM) 作为 CD73 的荧光高亲和力探针。这些化合物有望成为生物学研究、药物筛选和诊断应用的有用工具。
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