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Cellular Target Proteome in Breast Cancer Cells of an Oplopane Sesquiterpenoid Isolated from Tussilago farfara.
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-09-03 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00043 Kwangho Song 1, 2 , Chu Won Nho 3 , In Jin Ha 2, 4 , Yeong Shik Kim 1
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-09-03 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00043 Kwangho Song 1, 2 , Chu Won Nho 3 , In Jin Ha 2, 4 , Yeong Shik Kim 1
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Tussilago farfara is a traditional herbal medicine used to treat coughs, bronchitis, and asthma. Its bioactive compounds include sesquiterpenoids with anti-inflammatory, antiproliferative, neuroprotective, and other effects. Biochemical studies have highlighted the mechanisms of action, but the investigations of related molecular pathways have not specified direct molecular targets. Therefore, this study profiled cellular target proteins of a sesquiterpenoid isolated from T. farfara using quantitative chemical proteomics in MDA-MB-231 and MCF-7 human breast cancer cells. Compound 8, 7β-(3′-ethyl-cis-crotonoyloxy)-1α-(2′-methyl butyryloxy)-3,14-dehydro-Z-notonipetranone, exhibited potent antiproliferative activity based on its α,β-unsaturated carbonyl moiety, and its potential cellular target proteins were identified using a compound 8-based clickable probe. Among >200 identified proteins, 17 showed enrichment ratios of >3 in both cell lines, while recombinant 14-3-3 protein zeta and peroxiredoxin-1 were verified using isothermic calorimetry and their alkylation sites. Considering the interaction between the α,β-unsaturated carbonyl moiety of compound 8 and cysteine residues of the proteins, peptides containing Cys25 and Cys94 of 14-3-3 protein zeta and Cys83 of peroxiredoxin-1 were significantly reduced by this sesquiterpene ester. Although the results did not elucidate the effects of compound 8 in breast cancer cells, identification of potential target proteins contributes to enhanced understanding of its antiproliferative and anti-inflammatory effects.
中文翻译：
从 Tussilago farfara 中分离的 Oplopane 倍半萜类化合物在乳腺癌细胞中的细胞靶蛋白组。
Tussilago farfara是一种用于治疗咳嗽、支气管炎和哮喘的传统草药。其生物活性化合物包括具有抗炎、抗增殖、神经保护和其他作用的倍半萜类化合物。生化研究强调了作用机制，但相关分子途径的研究并没有指明直接的分子靶点。因此，本研究在 MDA-MB-231 和 MCF-7 人乳腺癌细胞中使用定量化学蛋白质组学分析了从T. farfara 中分离的倍半萜类化合物的细胞靶蛋白。化合物8，7β-（3'-乙基-顺式-crotonoyloxy）-1α-（2'-甲基丁酰氧基）-3,14 -脱氢ž-notonipetranone 基于其 α,β-不饱和羰基部分表现出有效的抗增殖活性，并且使用基于化合物8的可点击探针鉴定了其潜在的细胞靶蛋白。在 > 200 种已鉴定的蛋白质中，17 种在两种细胞系中的富集率均大于 3，而重组 14-3-3 蛋白 zeta 和过氧化物酶-1 则使用等温量热法及其烷基化位点进行了验证。考虑到化合物8的 α,β-不饱和羰基部分与蛋白质的半胱氨酸残基之间的相互作用，这种倍半萜烯酯显着减少了含有 14-3-3 蛋白 zeta 的 Cys25 和 Cys94 和过氧化物氧化还原蛋白-1 的 Cys83 的肽。虽然结果没有阐明化合物8的作用 在乳腺癌细胞中，潜在靶蛋白的鉴定有助于加深对其抗增殖和抗炎作用的理解。
更新日期：2020-09-25
中文翻译：
从 Tussilago farfara 中分离的 Oplopane 倍半萜类化合物在乳腺癌细胞中的细胞靶蛋白组。
Tussilago farfara是一种用于治疗咳嗽、支气管炎和哮喘的传统草药。其生物活性化合物包括具有抗炎、抗增殖、神经保护和其他作用的倍半萜类化合物。生化研究强调了作用机制，但相关分子途径的研究并没有指明直接的分子靶点。因此，本研究在 MDA-MB-231 和 MCF-7 人乳腺癌细胞中使用定量化学蛋白质组学分析了从T. farfara 中分离的倍半萜类化合物的细胞靶蛋白。化合物8，7β-（3'-乙基-顺式-crotonoyloxy）-1α-（2'-甲基丁酰氧基）-3,14 -脱氢ž-notonipetranone 基于其 α,β-不饱和羰基部分表现出有效的抗增殖活性，并且使用基于化合物8的可点击探针鉴定了其潜在的细胞靶蛋白。在 > 200 种已鉴定的蛋白质中，17 种在两种细胞系中的富集率均大于 3，而重组 14-3-3 蛋白 zeta 和过氧化物酶-1 则使用等温量热法及其烷基化位点进行了验证。考虑到化合物8的 α,β-不饱和羰基部分与蛋白质的半胱氨酸残基之间的相互作用，这种倍半萜烯酯显着减少了含有 14-3-3 蛋白 zeta 的 Cys25 和 Cys94 和过氧化物氧化还原蛋白-1 的 Cys83 的肽。虽然结果没有阐明化合物8的作用 在乳腺癌细胞中，潜在靶蛋白的鉴定有助于加深对其抗增殖和抗炎作用的理解。
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