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Cu-Catalyzed C–N Coupling with Sterically Hindered Partners
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2020-09-02 , DOI: 10.1021/acscatal.0c02965 Atanu Modak 1 , Alex J Nett 2 , Elizabeth C Swift 2 , Michael C Haibach 2 , Vincent S Chan 2 , Thaddeus S Franczyk 2 , Shashank Shekhar 2 , Silas P Cook 1
ACS Catalysis ( IF 11.3 ) Pub Date : 2020-09-02 , DOI: 10.1021/acscatal.0c02965 Atanu Modak 1 , Alex J Nett 2 , Elizabeth C Swift 2 , Michael C Haibach 2 , Vincent S Chan 2 , Thaddeus S Franczyk 2 , Shashank Shekhar 2 , Silas P Cook 1
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Copper, an earth-abundant metal, has reemerged as a viable alternative to the versatile Pd-catalyzed C–N coupling. Coupling sterically hindered reaction partners, however, remains challenging. Herein, we disclose the discovery and development of a pyrrole-ol ligand to facilitate the coupling of ortho-substituted aryl iodides with sterically hindered amines. The ligand was discovered through a library screening approach and highlights the value of mining heteroatom-rich pharmaceutical libraries for useful ligand motifs. Further evaluation revealed that this ligand is uniquely effective in these challenging transformations. The reaction enables the coupling of sterically hindered primary and secondary amines, anilines, and amides with broad functional group tolerance.
中文翻译：
Cu 催化的 C-N 偶联与空间位阻伙伴
铜是一种地球储量丰富的金属，已重新成为多功能 Pd 催化的 C-N 偶联的可行替代品。然而，偶联位阻反应伙伴仍然具有挑战性。在此，我们公开了吡咯醇配体的发现和开发，以促进邻位取代的芳基碘化物与空间位阻胺的偶联。该配体是通过文库筛选方法发现的，突出了挖掘富含杂原子的药物文库以寻找有用的配体基序的价值。进一步评估表明，该配体在这些具有挑战性的转化中具有独特的有效性。该反应能够偶联空间位阻伯胺和仲胺、苯胺和具有广泛官能团耐受性的酰胺。
更新日期：2020-09-20
中文翻译：
Cu 催化的 C-N 偶联与空间位阻伙伴
铜是一种地球储量丰富的金属，已重新成为多功能 Pd 催化的 C-N 偶联的可行替代品。然而，偶联位阻反应伙伴仍然具有挑战性。在此，我们公开了吡咯醇配体的发现和开发，以促进邻位取代的芳基碘化物与空间位阻胺的偶联。该配体是通过文库筛选方法发现的，突出了挖掘富含杂原子的药物文库以寻找有用的配体基序的价值。进一步评估表明，该配体在这些具有挑战性的转化中具有独特的有效性。该反应能够偶联空间位阻伯胺和仲胺、苯胺和具有广泛官能团耐受性的酰胺。
京公网安备 11010802027423号