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Synthesis of Indenopyrazole Frameworks via Cascade C-H Functionalization/[3 + 2] Dipolar Cycloaddition/Aromatization Rearrangement Reactions.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-08-28 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c02506 Min Wu 1 , Ruiqi Wang 2 , Fangyuan Chen 1 , Weijie Chen 1 , Zhi Zhou 1 , Wei Yi 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-08-28 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c02506 Min Wu 1 , Ruiqi Wang 2 , Fangyuan Chen 1 , Weijie Chen 1 , Zhi Zhou 1 , Wei Yi 1
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The redox-neutral Ir(III)- or Ru(II)-catalyzed C–H couplings of azomethine imines with α,α-difluoromethylene alkynes have been realized, leading to the efficient synthesis of indenopyrazole frameworks via a tandem C–H functionalization/[3 + 2] dipolar cycloaddition/ring-opening aromatization rearrangement process, in which the generated fluoroallene species was involved as the dipolarophile via a selective β-F elimination process. Subsequent biological evaluation revealed that these synthesized indenopyrazoles could serve as interesting cytotoxic agents for further development.
中文翻译：
通过级联CH官能化/ [3 + 2]偶极环加成/芳香化重排反应合成茚并吡唑骨架。
已实现了偶氮甲亚胺与α，α-二氟亚甲基炔烃的氧化还原中性Ir（III）-或Ru（II）催化的CH-H偶联，通过串联的CH-H功能化/有效地合成了茚并吡唑骨架/ [3 + 2]偶极环加成/开环芳构化重排过程，其中通过选择性β-F消除过程将生成的氟代亚勒烯类物质作为偶极亲子参与其中。随后的生物学评估表明，这些合成的茚并吡唑可作为有趣的细胞毒剂用于进一步开发。
更新日期：2020-09-20
中文翻译：
通过级联CH官能化/ [3 + 2]偶极环加成/芳香化重排反应合成茚并吡唑骨架。
已实现了偶氮甲亚胺与α，α-二氟亚甲基炔烃的氧化还原中性Ir（III）-或Ru（II）催化的CH-H偶联，通过串联的CH-H功能化/有效地合成了茚并吡唑骨架/ [3 + 2]偶极环加成/开环芳构化重排过程，其中通过选择性β-F消除过程将生成的氟代亚勒烯类物质作为偶极亲子参与其中。随后的生物学评估表明，这些合成的茚并吡唑可作为有趣的细胞毒剂用于进一步开发。
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