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Radioiodinated estradiol dimer for estrogen receptor targeted breast cancer imaging.
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-30 , DOI: 10.1111/cbdd.13754 Duo Xu 1 , Chenyu Peng 1 , Fei Gao 1 , Zhide Guo 1 , Rongqiang Zhuang 1 , Xinhui Su 2 , Xianzhong Zhang 1
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-30 , DOI: 10.1111/cbdd.13754 Duo Xu 1 , Chenyu Peng 1 , Fei Gao 1 , Zhide Guo 1 , Rongqiang Zhuang 1 , Xinhui Su 2 , Xianzhong Zhang 1
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The aim of this study was to develop a 1‐(2‐(2‐(2‐(1,2,3‐triazol)ethoxy)ethoxy)ethyl)‐5‐[125/131I]iodo‐1,2,3‐triazole‐diestradiol ([125/131I]ITE2), for estrogen receptor (ER)‐expressing breast cancer imaging with single‐photon emission computed tomography (SPECT). [125/131I]ITE2 was prepared in good radiochemical yield (94.4 ± 0.4%) with high radiochemical purity (>99%). [125/131I]ITE2 had good stability in vitro and moderate molar activity (0.3 ± 0.2 GBq/µmol). Higher uptake in ER‐positive MCF‐7 cells than that of ER‐negative MDA‐MB‐231 cells was observed at all time points. Rats biodistribution showed that [131I]ITE2 had high uptake in ER‐abundant uterine and ovarian (5.7 ± 0.4 and 10.1 ± 1.4%ID/g at 1 hr postinjection) and could be blocked by co‐injection of estradiol (2.7 ± 0.1 and 5.5 ± 0.4%ID/g) obviously. In the SPECT/CT imaging study, [125I]ITE2 showed significant higher uptake in MCF‐7 tumor (3.1 ± 0.4%ID/g) than that of MDA‐MB‐231 (0.9 ± 0.1%ID/g). Furthermore, the specific uptake of [125I]ITE2 in ER‐positive MCF‐7 tumor could be blocked effectively by preadministration of fulvestrant (1.2 ± 0.4%ID/g). A novel radioiodinated dimeric estrogen was designed and synthesized with promising ER targeting ability and specificity. It is worthy of further investigation to validate the advantages of the dimer in ER‐positive breast cancer diagnosis.
中文翻译：
用于雌激素受体靶向乳腺癌成像的放射性碘化雌二醇二聚体。
本研究的目的是开发一种 1-(2-(2-(2-(1,2,3- triazol )ethoxy)ethoxy)ethyl)-5-[ 125/131 I] iodo -1,2， 3-三唑-二雌二醇 ([ 125/131 I]ITE2)，用于使用单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 表达雌激素受体 (ER) 的乳腺癌成像。[ 125/131 I]ITE2 以良好的放射化学产率 (94.4 ± 0.4%) 和高放射化学纯度 (>99%) 制备。[ 125/131 I]ITE2 具有良好的体外稳定性和中等摩尔活性 (0.3 ± 0.2 GBq/µmol)。在所有时间点都观察到 ER 阳性 MCF-7 细胞的摄取高于 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的摄取。大鼠的生物分布表明 [ 131I]ITE2 在 ER 丰富的子宫和卵巢中具有高摄取（注射后 1 小时时分别为 5.7 ± 0.4 和 10.1 ± 1.4%ID/g），并且可以通过联合注射雌二醇（2.7 ± 0.1 和 5.5 ± 0.4% ID）来阻断/g) 显然。在 SPECT/CT 成像研究中，[ 125 I]ITE2 在 MCF-7 肿瘤中的摄取量 (3.1 ± 0.4%ID/g) 显着高于 MDA-MB-231 (0.9 ± 0.1%ID/g)。此外，预给药氟维司群 (1.2 ± 0.4% ID/g) 可以有效阻断 ER 阳性 MCF-7 肿瘤中 [ 125 I]ITE2的特异性摄取。设计并合成了一种新型放射性碘二聚体雌激素，具有良好的 ER 靶向能力和特异性。值得进一步研究以验证二聚体在 ER 阳性乳腺癌诊断中的优势。
更新日期：2020-08-20
中文翻译：
用于雌激素受体靶向乳腺癌成像的放射性碘化雌二醇二聚体。
本研究的目的是开发一种 1-(2-(2-(2-(1,2,3- triazol )ethoxy)ethoxy)ethyl)-5-[ 125/131 I] iodo -1,2， 3-三唑-二雌二醇 ([ 125/131 I]ITE2)，用于使用单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 表达雌激素受体 (ER) 的乳腺癌成像。[ 125/131 I]ITE2 以良好的放射化学产率 (94.4 ± 0.4%) 和高放射化学纯度 (>99%) 制备。[ 125/131 I]ITE2 具有良好的体外稳定性和中等摩尔活性 (0.3 ± 0.2 GBq/µmol)。在所有时间点都观察到 ER 阳性 MCF-7 细胞的摄取高于 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的摄取。大鼠的生物分布表明 [ 131I]ITE2 在 ER 丰富的子宫和卵巢中具有高摄取（注射后 1 小时时分别为 5.7 ± 0.4 和 10.1 ± 1.4%ID/g），并且可以通过联合注射雌二醇（2.7 ± 0.1 和 5.5 ± 0.4% ID）来阻断/g) 显然。在 SPECT/CT 成像研究中，[ 125 I]ITE2 在 MCF-7 肿瘤中的摄取量 (3.1 ± 0.4%ID/g) 显着高于 MDA-MB-231 (0.9 ± 0.1%ID/g)。此外，预给药氟维司群 (1.2 ± 0.4% ID/g) 可以有效阻断 ER 阳性 MCF-7 肿瘤中 [ 125 I]ITE2的特异性摄取。设计并合成了一种新型放射性碘二聚体雌激素，具有良好的 ER 靶向能力和特异性。值得进一步研究以验证二聚体在 ER 阳性乳腺癌诊断中的优势。
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