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Dehydrohispanolone Derivatives Attenuate the Inflammatory Response through the Modulation of Inflammasome Activation.
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-06-25 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00200 Laura González-Cofrade 1 , Sandra Oramas-Royo 2 , Irene Cuadrado 1 , Ángel Amesty 2 , Sonsoles Hortelano 3 , Ana Estevez-Braun 2 , Beatriz de Las Heras 1
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2020-06-25 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00200 Laura González-Cofrade 1 , Sandra Oramas-Royo 2 , Irene Cuadrado 1 , Ángel Amesty 2 , Sonsoles Hortelano 3 , Ana Estevez-Braun 2 , Beatriz de Las Heras 1
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The NLRP3 inflammasome plays a critical role in inflammation-mediated human diseases and represents a promising drug target for novel anti-inflammatory therapies. Hispanolone is a labdane diterpenoid isolated from the aerial parts of Ballota species. This diterpenoid and some derivatives have demonstrated anti-inflammatory effects in classical inflammatory pathways. In the present study, a series of dehydrohispanolone derivatives (1–19) was synthesized, and their anti-inflammatory activities toward NLRP3 inflammasome activation were evaluated. The structures of the dehydrohispanolone analogues produced were elucidated by NMR spectroscopy and mass spectrometry. Four derivatives significantly inhibited IL-1β secretion, with 15 and 18 being the most active (IC50 = 18.7 and 13.8 μM, respectively). Analysis of IL-1β and caspase-1 expression revealed that the new diterpenoids 15 and 18 are selective inhibitors of the NLRP3 inflammasome, reinforcing the previously demonstrated anti-inflammatory properties of hispanolone derivatives.
中文翻译：
Dehydrohispanolone 衍生物通过调节炎症小体激活减弱炎症反应。
NLRP3 炎症小体在炎症介导的人类疾病中起着关键作用，并代表了新型抗炎疗法的有希望的药物靶点。Hispanolone 是一种从Ballota物种地上部分分离出来的劳丹烷二萜。这种二萜类化合物和一些衍生物已在经典炎症途径中显示出抗炎作用。在本研究中，一系列dehydrohispanolone衍生物（的1 - 19）的合成，和它们的抗炎朝向NLRP3炎性激活活动进行了评价。所产生的脱氢西斯帕诺酮类似物的结构通过核磁共振光谱和质谱进行了阐明。四种衍生物显着抑制 IL-1β 分泌，其中15和18是最活跃的（IC 50 = 18.7 和 13.8 μM，分别）。对 IL-1β 和 caspase-1 表达的分析表明，新的二萜类化合物15和18是 NLRP3 炎症小体的选择性抑制剂，增强了先前证明的 Hispanolone 衍生物的抗炎特性。
更新日期：2020-07-24
中文翻译：
Dehydrohispanolone 衍生物通过调节炎症小体激活减弱炎症反应。
NLRP3 炎症小体在炎症介导的人类疾病中起着关键作用，并代表了新型抗炎疗法的有希望的药物靶点。Hispanolone 是一种从Ballota物种地上部分分离出来的劳丹烷二萜。这种二萜类化合物和一些衍生物已在经典炎症途径中显示出抗炎作用。在本研究中，一系列dehydrohispanolone衍生物（的1 - 19）的合成，和它们的抗炎朝向NLRP3炎性激活活动进行了评价。所产生的脱氢西斯帕诺酮类似物的结构通过核磁共振光谱和质谱进行了阐明。四种衍生物显着抑制 IL-1β 分泌，其中15和18是最活跃的（IC 50 = 18.7 和 13.8 μM，分别）。对 IL-1β 和 caspase-1 表达的分析表明，新的二萜类化合物15和18是 NLRP3 炎症小体的选择性抑制剂，增强了先前证明的 Hispanolone 衍生物的抗炎特性。
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