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Synthesis of celastrol derivatives as potential non-nucleoside hepatitis B virus inhibitors.
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-23 , DOI: 10.1111/cbdd.13746 He Zhang 1 , Gongxi Lu 1
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-23 , DOI: 10.1111/cbdd.13746 He Zhang 1 , Gongxi Lu 1
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A series of para‐quinone methide (p QM) moiety and C‐20‐ modified derivatives of celastrol were synthesized and evaluated for their inhibitory effect on the secretion of HBsAg and HBeAg as well as the inhibitory effect against HBV DNA replication. The results suggested that amidation of C‐20 carboxylic group could generate derivatives with good anti‐HBV profile, among them compound 14 showed the best inhibitory activity on the secretion of HBsAg (IC50 = 11.9 µμ ) and HBeAg (IC50 = 13.1 µμ ) with SI of 3.3 and 3.0, respectively. In addition, 14 also showed potent inhibitory effect against HBV DNA replication (48.5 ± 15.1%, 25 µM). This is, to our knowledge, the first report of celastrol derivatives as potential non‐nucleoside HBV inhibitors.
中文翻译：
合成作为潜在非核苷乙型肝炎病毒抑制剂的 Celastrol 衍生物。
合成了一系列对醌甲基化物 ( p QM) 部分和 C-20 修饰的 Celastrol 衍生物，并评估了它们对 HBsAg 和 HBeAg 分泌的抑制作用以及对 HBV DNA 复制的抑制作用。结果表明，C-20羧基的酰胺化可以产生具有良好抗HBV特性的衍生物，其中化合物14对HBsAg（IC 50 = 11.9 μ μ）和HBeAg（IC 50 = 13.1 ）的分泌表现出最好的抑制活性µ μ ) 的 SI 分别为 3.3 和 3.0。此外，14还显示出对 HBV DNA 复制的有效抑制作用 (48.5 ± 15.1%, 25 µM)。据我们所知，这是 celastrol 衍生物作为潜在的非核苷 HBV 抑制剂的首次报道。
更新日期：2020-07-10
中文翻译：
合成作为潜在非核苷乙型肝炎病毒抑制剂的 Celastrol 衍生物。
合成了一系列对醌甲基化物 ( p QM) 部分和 C-20 修饰的 Celastrol 衍生物，并评估了它们对 HBsAg 和 HBeAg 分泌的抑制作用以及对 HBV DNA 复制的抑制作用。结果表明，C-20羧基的酰胺化可以产生具有良好抗HBV特性的衍生物，其中化合物14对HBsAg（IC 50 = 11.9 μ μ）和HBeAg（IC 50 = 13.1 ）的分泌表现出最好的抑制活性µ μ ) 的 SI 分别为 3.3 和 3.0。此外，14还显示出对 HBV DNA 复制的有效抑制作用 (48.5 ± 15.1%, 25 µM)。据我们所知，这是 celastrol 衍生物作为潜在的非核苷 HBV 抑制剂的首次报道。
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