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6-Nitro-1-benzylquinolones exhibiting specific antitubercular activity.
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-18 , DOI: 10.1111/cbdd.13747 Richard M Beteck 1 , Audrey Jordaan 2 , Tarryn Swart 3 , Frank Van Der Kooy 1 , Digby F Warner 2, 4, 5 , Heinrich C Hoppe 3, 6 , Lesetja J Legoabe 1
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-06-18 , DOI: 10.1111/cbdd.13747 Richard M Beteck 1 , Audrey Jordaan 2 , Tarryn Swart 3 , Frank Van Der Kooy 1 , Digby F Warner 2, 4, 5 , Heinrich C Hoppe 3, 6 , Lesetja J Legoabe 1
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In this study, we synthesized novel nitro quinolone‐based compounds and tested them in vitro against a panel of Gram‐positive and Gram‐negative pathogens including Mycobacterium tuberculosis (MTB), Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter baumannii , Klebsiella pneumonia , Staphylococcus aureus , and Escherichia coli for antibacterial activities and also against HeLa cells for overt cytotoxicity. Compound 8e was identified as a non‐toxic, potent hit with selective activity (MIC90 ˂ 0.24 µm ) against MTB. 8e , however, showed no activity against DprE1 mutant, suggesting DprE1 as the likely target for this compound class.
中文翻译：
6-Nitro-1-benzylquinolones 表现出特定的抗结核活性。
在这项研究中，我们合成了新型硝基喹诺酮类化合物，并针对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体进行了体外测试，包括结核分枝杆菌(MTB)、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌和埃希氏菌大肠杆菌具有抗菌活性，也针对 HeLa 细胞具有明显的细胞毒性。化合物8e被鉴定为对 MTB具有选择性活性 (MIC 90 ˂ 0.24 µm )的无毒、有效打击。8e然而，对 DprE1 突变体没有活性，表明 DprE1 可能是该化合物类别的目标。
更新日期：2020-07-27
中文翻译：
6-Nitro-1-benzylquinolones 表现出特定的抗结核活性。
在这项研究中，我们合成了新型硝基喹诺酮类化合物，并针对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体进行了体外测试，包括结核分枝杆菌(MTB)、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌和埃希氏菌大肠杆菌具有抗菌活性，也针对 HeLa 细胞具有明显的细胞毒性。化合物8e被鉴定为对 MTB具有选择性活性 (MIC 90 ˂ 0.24 µm )的无毒、有效打击。8e然而，对 DprE1 突变体没有活性，表明 DprE1 可能是该化合物类别的目标。
京公网安备 11010802027423号