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Hyaluronic Acid-Coated Camptothecin Nanocrystals for Targeted Drug Delivery to Enhance Anticancer Efficacy.
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-05-21 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.0c00161 Jihui Wang 1, 2 , Nazim Muhammad 1 , Tongtong Li 1 , Han Wang 1 , Yujia Liu 1 , Bingnan Liu 1 , Honglei Zhan 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-05-21 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.0c00161 Jihui Wang 1, 2 , Nazim Muhammad 1 , Tongtong Li 1 , Han Wang 1 , Yujia Liu 1 , Bingnan Liu 1 , Honglei Zhan 1
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Tumor-targeted drug delivery via chemotherapy is very effective on cancer treatment. For potential anticancer agent such as Camptothecin (CPT), high chemotherapeutic efficacy and accurate tumor targeting are equally crucial. Inspired by special CD44 binding capability from hyaluronic acid (HA), in this study, novel HA-coated CPT nanocrystals were successfully prepared by an antisolvent precipitation method for tumor-targeted delivery of hydrophobic drug CPT. These HA-coated CPT nanocrystals demonstrated high drug loading efficiency, improved aqueous dispersion, prolonged circulation, and enhanced stability resulting from their nanoscaled sizes and hydrophilic HA layer. Moreover, as compared to crude CPT and naked CPT nanocrystals, HA-coated CPT nanocrystals displayed dramatically enhanced in vitro anticancer activity, apoptosis-inducing potency against CD44 overexpressed cancer cells, and lower toxic effect toward normal cells due to pH-responsive drug release behavior and specific HA-CD44 mediated endocytosis. Additionally, HA-coated CPT nanocrystals performed fairly better antimigration activity and biocompatibility. The possible molecular mechanism regarding this novel drug formulation might be linked to intrinsic mitochondria-mediated apoptosis by an increase of Bax to Bcl-2 ratio and upregulation of P53. Consequently, HA-coated CPT nanocrystals are expected to be an effective nanoplatform in drug delivery for cancer therapy.
中文翻译：
透明质酸涂层喜树碱纳米晶体用于靶向药物递送，以增强抗癌功效。
通过化疗靶向肿瘤的药物递送在癌症治疗中非常有效。对于潜在的抗癌药，例如喜树碱（CPT），高化疗功效和准确的肿瘤靶向同样重要。受透明质酸（HA）具有特殊的CD44结合能力的启发，在这项研究中，通过抗溶剂沉淀法成功地制备了新型的HA包被的CPT纳米晶体，用于肿瘤靶向递送疏水性药物CPT。这些具有HA涂层的CPT纳米晶体由于具有纳米级尺寸和亲水性HA层，因此具有较高的药物加载效率，改善的水分散性，延长的循环以及增强的稳定性。此外，与粗制CPT和裸CPT纳米晶体相比，HA涂层的CPT纳米晶体显示出显着增强的体外抗癌活性，对CD44过表达的癌细胞具有凋亡诱导作用，并且由于pH响应药物释放行为和特定的HA-CD44介导的内吞作用而降低了对正常细胞的毒性作用。此外，HA涂层的CPT纳米晶体具有更好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。HA涂层的CPT纳米晶体表现出相当好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。HA涂层的CPT纳米晶体表现出相当好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。
更新日期：2020-07-06
中文翻译：
透明质酸涂层喜树碱纳米晶体用于靶向药物递送，以增强抗癌功效。
通过化疗靶向肿瘤的药物递送在癌症治疗中非常有效。对于潜在的抗癌药，例如喜树碱（CPT），高化疗功效和准确的肿瘤靶向同样重要。受透明质酸（HA）具有特殊的CD44结合能力的启发，在这项研究中，通过抗溶剂沉淀法成功地制备了新型的HA包被的CPT纳米晶体，用于肿瘤靶向递送疏水性药物CPT。这些具有HA涂层的CPT纳米晶体由于具有纳米级尺寸和亲水性HA层，因此具有较高的药物加载效率，改善的水分散性，延长的循环以及增强的稳定性。此外，与粗制CPT和裸CPT纳米晶体相比，HA涂层的CPT纳米晶体显示出显着增强的体外抗癌活性，对CD44过表达的癌细胞具有凋亡诱导作用，并且由于pH响应药物释放行为和特定的HA-CD44介导的内吞作用而降低了对正常细胞的毒性作用。此外，HA涂层的CPT纳米晶体具有更好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。HA涂层的CPT纳米晶体表现出相当好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。HA涂层的CPT纳米晶体表现出相当好的抗迁移活性和生物相容性。关于这种新型药物制剂的可能的分子机制可能与内在的线粒体介导的凋亡有关，这是通过增加Bax与Bcl-2的比例和上调P53来实现的。因此，HA包被的CPT纳米晶体有望成为用于癌症治疗的药物递送中的有效纳米平台。
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