The objective of this work was to study the effect of the physiologically relevant enzymes pepsin, pancreatin, and the synthetic surfactant sodium lauryl sulfate (SLS) on the surface tension of the dissolution media and the solubility and dissolution of the weakly basic drug carvedilol. Compendial dissolution media and buffer solutions that simulate the gastrointestinal fluid, prepared with and without the addition of SLS, were used in this study. The surface tension of the dissolution media; critical micelle concentration (CMC) of SLS in buffer solutions; and size, polydispersity index, and zeta potential of SLS micelles loading carvedilol were determined. The solubility and dissolution of carvedilol were investigated and compared with those of the corresponding media prepared without the addition of pepsin, pancreatin, and SLS. Results showed that the addition of pepsin, pancreatin, and SLS lowered the surface tension of the dissolution media to 54.8, 55.7, and ~ 30 mN/m, respectively. The solubility of carvedilol was significantly enhanced with pepsin and SLS; however, no significant difference was found with pancreatin. The dissolution rate of carvedilol was fast in simulated gastric fluid with and without pepsin. The dissolution was further enhanced in media with pancreatin and SLS. The dissolution data were corroborated with the molar micellar solubilization (X) of SLS, ranging between 0.02 and 3.09. Understanding the effect of pepsin, pancreatin, and SLS on the surface tension of the dissolution media and the solubility and dissolution of poorly soluble drugs can improve our knowledge of the performance of these drugs in vivo.

中文翻译：

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酶和十二烷基硫酸钠对溶解介质表面张力的影响：以了解卡维地洛的溶解度和溶解度。

这项工作的目的是研究生理相关的胃蛋白酶，胰酶和合成表面活性剂月桂基硫酸钠（SLS）对溶出介质的表面张力以及弱碱性药物卡维地洛的溶解度和溶出度的影响。在这项研究中，使用了添加或不添加SLS的模拟胃肠道液体的药典溶出介质和缓冲溶液。溶解介质的表面张力；缓冲溶液中SLS的临界胶束浓度（CMC）; 测定了负载卡维地洛的SLS胶束的大小，多分散指数和ζ电位。研究卡维地洛的溶解度和溶解度，并与未添加胃蛋白酶，胰酶和SLS的相应培养基进行比较。结果表明，添加胃蛋白酶，胰酶和SLS可使溶出介质的表面张力分别降低至54.8、55.7和〜30 mN / m。胃蛋白酶和SLS显着提高了卡维地洛的溶解度; 但是，胰酶没有发现显着差异。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。SLS的摩尔胶束溶解度（X）在0.02和3.09之间，从而证实了溶出度数据。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以改善我们对这些药物在体内的性能的了解。SLS和SLS将溶出介质的表面张力分别降低到54.8、55.7和〜30 mN / m。胃蛋白酶和SLS显着提高了卡维地洛的溶解度; 但是，胰酶没有发现显着差异。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。SLS的摩尔胶束溶解度（X）在0.02和3.09之间，从而证实了溶出度数据。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。SLS和SLS将溶出介质的表面张力分别降低到54.8、55.7和〜30 mN / m。胃蛋白酶和SLS显着提高了卡维地洛的溶解度; 但是，胰酶没有发现显着差异。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。SLS的摩尔胶束溶解度（X）在0.02和3.09之间，从而证实了溶出度数据。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。分别。胃蛋白酶和SLS显着提高了卡维地洛的溶解度; 但是，胰酶没有发现显着差异。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。溶出度数据通过SLS的摩尔胶束增溶（X）进行证实，范围在0.02和3.09之间。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。分别。胃蛋白酶和SLS显着提高了卡维地洛的溶解度; 但是，胰酶没有发现显着差异。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。SLS的摩尔胶束溶解度（X）在0.02和3.09之间，从而证实了溶出度数据。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。溶出度数据通过SLS的摩尔胶束增溶（X）进行证实，范围在0.02和3.09之间。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。卡维地洛在有或没有胃蛋白酶的模拟胃液中的溶解速度很快。在含有胰酶和SLS的培养基中，溶出度进一步提高。SLS的摩尔胶束溶解度（X）在0.02和3.09之间，从而证实了溶出度数据。了解胃蛋白酶，胰酶和SLS对溶出介质的表面张力以及难溶性药物的溶解度和溶出度的影响可以提高我们对这些药物在体内的性能的了解。