Studies evaluating the CNS penetration of a novel tyrosine kinase inhibitor, entrectinib, proved challenging, particularly due to discrepancies across earlier experiments regarding P-glycoprotein (P-gp) interaction and brain distribution. To address this question, we used a novel “apical efflux ratio” (AP-ER) model to assess P-gp interaction with entrectinib, crizotinib, and larotrectinib, and compared their brain-penetration properties.

中文翻译：

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Entrectinib，一种具有抗 CNS 肿瘤活性的 TRK/ROS1 抑制剂：由于与 P-糖蛋白的相互作用较弱，因此与同类其他抑制剂不同。


评估新型酪氨酸激酶抑制剂 entrectinib 的中枢神经系统渗透性的研究被证明具有挑战性，特别是由于早期关于 P-糖蛋白 (P-gp) 相互作用和大脑分布的实验之间存在差异。为了解决这个问题，我们使用了一种新型的“心尖流出率”（AP-ER）模型来评估 P-gp 与 entrectinib、crizotinib 和 larotrectinib 的相互作用，并比较了它们的脑穿透特性。