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Zinc(II) complexes with aromatic nitrogen-containing heterocycles as antifungal agents: Synergistic activity with clinically used drug nystatin.
Journal of Inorganic Biochemistry ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-05-06 , DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2020.111089 Tina P Andrejević 1 , Beata Warżajtis 2 , Biljana Đ Glišić 1 , Sandra Vojnovic 3 , Marija Mojicevic 3 , Nevena Lj Stevanović 1 , Jasmina Nikodinovic-Runic 3 , Urszula Rychlewska 2 , Miloš I Djuran 4
Journal of Inorganic Biochemistry ( IF 3.8 ) Pub Date : 2020-05-06 , DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2020.111089 Tina P Andrejević 1 , Beata Warżajtis 2 , Biljana Đ Glišić 1 , Sandra Vojnovic 3 , Marija Mojicevic 3 , Nevena Lj Stevanović 1 , Jasmina Nikodinovic-Runic 3 , Urszula Rychlewska 2 , Miloš I Djuran 4
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Three novel Zn(II) complexes, [ZnCl2(qz)2] (1), [ZnCl2(1,5-naph)]n (2) and [ZnCl2(4,7-phen)2] (3), where qz is quinazoline, 1,5-naph is 1,5-naphthyridine and 4,7-phen is 4,7-phenanthroline, were synthesized by the reactions of ZnCl2 and the corresponding N-heterocyclic ligand in 1:2 molar ratio in ethanol at ambient temperature. The characterization of these complexes was done by NMR, IR and UV-Vis spectroscopy, and their crystal structures were determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. Complexes 1 and 3 are mononuclear species, in which Zn(II) ion is tetrahedrally coordinated by two nitrogen atoms belonging to two qz or 4,7-phen ligands, respectively, and by two chloride anions, while complex 2 is a 1D coordination polymer that contains 1,5-naph as bridging ligand between two metal ions. In agar disc-diffusion assay, complexes 1-3 manifested good inhibitory activity against two investigated Candida strains (C. albicans and C. parapsilosis), while not inducing toxic effects on the healthy human fibroblast cell line (MRC-5). This activity was not fungicidal, as revealed by the broth microdilution assay, however complex 3 showed the ability to modulate Candida hyphae formation, which is an important process during infection and showed significant synergistic effect with clinically used antifungal polyene nystatin.
中文翻译：
与芳香族含氮杂环作为抗真菌剂的锌（II）配合物：与临床使用的制霉菌素的协同活性。
三种新颖的Zn（II）配合物[ZnCl2（qz）2]（1），[ZnCl2（1,5-naph）] n（2）和[ZnCl2（4,7-phen）2]（3），其中qz是喹唑啉，1,5-naph是1,5-萘吡啶，4,7-phen是4,7-菲咯啉，是通过ZnCl2与相应的N-杂环配体在乙醇中以1：2摩尔比反应合成的在环境温度下。通过NMR，IR和UV-Vis光谱对这些配合物进行表征，并通过单晶X射线衍射分析确定其晶体结构。配合物1和3是单核物种，其中Zn（II）离子分别由属于两个qz或4,7-phen配体的两个氮原子和两个氯离子四面体配位，而配合物2是一维配位聚合物包含1,5-萘作为两个金属离子之间的桥联配体 在琼脂圆盘扩散测定中，配合物1-3显示出对两种研究的念珠菌菌株（白色念珠菌和副念珠菌）具有良好的抑制活性，而对健康的人成纤维细胞系（MRC-5）没有诱导毒性作用。如肉汤微稀释测定所揭示的那样，该活性不是杀真菌的，但是复合物3具有调节念珠菌菌丝形成的能力，这是感染过程中的重要过程，并且与临床使用的抗真菌多烯制霉菌素具有明显的协同作用。
更新日期：2020-05-06
中文翻译：
与芳香族含氮杂环作为抗真菌剂的锌（II）配合物：与临床使用的制霉菌素的协同活性。
三种新颖的Zn（II）配合物[ZnCl2（qz）2]（1），[ZnCl2（1,5-naph）] n（2）和[ZnCl2（4,7-phen）2]（3），其中qz是喹唑啉，1,5-naph是1,5-萘吡啶，4,7-phen是4,7-菲咯啉，是通过ZnCl2与相应的N-杂环配体在乙醇中以1：2摩尔比反应合成的在环境温度下。通过NMR，IR和UV-Vis光谱对这些配合物进行表征，并通过单晶X射线衍射分析确定其晶体结构。配合物1和3是单核物种，其中Zn（II）离子分别由属于两个qz或4,7-phen配体的两个氮原子和两个氯离子四面体配位，而配合物2是一维配位聚合物包含1,5-萘作为两个金属离子之间的桥联配体 在琼脂圆盘扩散测定中，配合物1-3显示出对两种研究的念珠菌菌株（白色念珠菌和副念珠菌）具有良好的抑制活性，而对健康的人成纤维细胞系（MRC-5）没有诱导毒性作用。如肉汤微稀释测定所揭示的那样，该活性不是杀真菌的，但是复合物3具有调节念珠菌菌丝形成的能力，这是感染过程中的重要过程，并且与临床使用的抗真菌多烯制霉菌素具有明显的协同作用。
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