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Design of new truncated derivatives based on direct and reverse mirror repeats of first six residues of Caerin 4 antimicrobial peptide and evaluation of their activity and cytotoxicity.
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-04-07 , DOI: 10.1111/cbdd.13689 Hamid Madanchi 1, 2 , Soroush Sardari 2 , Hooman Shajiee 3 , Sina Taherian 3 , Maryam Ashkar 3 , Behrooz Johari 4 , Ali Akbar Shabani 1 , Shahram Sharafi 3
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-04-07 , DOI: 10.1111/cbdd.13689 Hamid Madanchi 1, 2 , Soroush Sardari 2 , Hooman Shajiee 3 , Sina Taherian 3 , Maryam Ashkar 3 , Behrooz Johari 4 , Ali Akbar Shabani 1 , Shahram Sharafi 3
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Caerin 4 is a family of AMPs isolated from the frog called Litoria caerulea. In silico drug designing methods and using machine learning algorithms for AMPs design can reduce their usage restrictions such as production costs and the time required for investigation of their activity and toxicity. In this study, two short peptides were designed based on direct and reverse mirror repeats of GLWQKI conserved sequence from Caerin 4 family that called dCar12 and rCar12. Also, Caerin 4.1 was synthesized without primary GLWQKI sequence and named Car7‐23. Following the synthesis of peptides, their antimicrobial properties, cytotoxicity, secondary structure, and mode of action were further evaluated. Results indicated that rCar12 had a good antibacterial activity (at an MIC of 3.9–62.5 µg/ml), while Car7‐23 did not have any antimicrobial properties. Cytotoxicity of rCar12 at MICs range was <5%, which is much less than Caerin 4.1. In conclusion, rCar12 with reverse mirror repeat has different functional properties compared with dCar12. These results corroborate the fact that in two peptides with identical residues and length, the position and arrangement of amino acids are very important concerning peptide function. Moreover, GLWQKI sequence is highly crucial for the antimicrobial activity of Caerin 4 antimicrobial peptide family.
中文翻译：
基于 Caerin 4 抗菌肽前六个残基的直接和反向镜像重复的新型截短衍生物的设计及其活性和细胞毒性的评估。
Caerin 4 是一个从名为Litoria caerulea的青蛙中分离出来的 AMPs 家族。计算机药物设计方法和使用机器学习算法进行 AMP 设计可以减少其使用限制，例如生产成本和研究其活性和毒性所需的时间。在这项研究中，基于来自 Caerin 4 家族的 GLWQKI 保守序列（称为 dCar12 和 rCar12）的直接和反向镜像重复，设计了两个短肽。此外，Caerin 4.1 是在没有初级 GLWQKI 序列的情况下合成的，并命名为 Car 7-23. 在合成肽之后，进一步评估了它们的抗菌特性、细胞毒性、二级结构和作用方式。结果表明，rCar12 具有良好的抗菌活性（MIC 为 3.9-62.5 µg/ml），而 Car 7-23没有任何抗菌特性。rCar12 在 MIC 范围内的细胞毒性<5%，远低于 Caerin 4.1。总之，与dCar12相比，具有反向镜像重复的rCar12具有不同的功能特性。这些结果证实了这样一个事实，即在具有相同残基和长度的两个肽中，氨基酸的位置和排列对于肽功能非常重要。此外，GLWQKI 序列对 Caerin 4 抗菌肽家族的抗菌活性非常重要。
更新日期：2020-04-07
中文翻译：
基于 Caerin 4 抗菌肽前六个残基的直接和反向镜像重复的新型截短衍生物的设计及其活性和细胞毒性的评估。
Caerin 4 是一个从名为Litoria caerulea的青蛙中分离出来的 AMPs 家族。计算机药物设计方法和使用机器学习算法进行 AMP 设计可以减少其使用限制，例如生产成本和研究其活性和毒性所需的时间。在这项研究中，基于来自 Caerin 4 家族的 GLWQKI 保守序列（称为 dCar12 和 rCar12）的直接和反向镜像重复，设计了两个短肽。此外，Caerin 4.1 是在没有初级 GLWQKI 序列的情况下合成的，并命名为 Car 7-23. 在合成肽之后，进一步评估了它们的抗菌特性、细胞毒性、二级结构和作用方式。结果表明，rCar12 具有良好的抗菌活性（MIC 为 3.9-62.5 µg/ml），而 Car 7-23没有任何抗菌特性。rCar12 在 MIC 范围内的细胞毒性<5%，远低于 Caerin 4.1。总之，与dCar12相比，具有反向镜像重复的rCar12具有不同的功能特性。这些结果证实了这样一个事实，即在具有相同残基和长度的两个肽中，氨基酸的位置和排列对于肽功能非常重要。此外，GLWQKI 序列对 Caerin 4 抗菌肽家族的抗菌活性非常重要。
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