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Synthetic approaches towards bedaquiline and its derivatives.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-04-07 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127172 Matthew B Calvert 1 , Daniel P Furkert 2 , Christopher B Cooper 3 , Margaret A Brimble 2
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-04-07 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127172 Matthew B Calvert 1 , Daniel P Furkert 2 , Christopher B Cooper 3 , Margaret A Brimble 2
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Bedaquiline is a diarylquinoline drug that demonstrates potent and selective inhibition of mycobacterial ATP synthase, and is clinically administered for the treatment of multi-drug resistant tuberculosis. Due to its excellent activity and novel mechanism of action, bedaquiline has been the focus of a number of synthetic studies. This review will discuss these synthetic approaches, as well as the synthesis and bioactivity of the numerous derivatives and molecular probes inspired by bedaquiline.
中文翻译：
苯达喹啉及其衍生物的合成方法。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉药物，其表现出对分枝杆菌ATP合酶的有效和选择性抑制作用，并在临床上用于治疗耐多药结核病。由于其出色的活性和新颖的作用机理，苯达喹啉一直是许多合成研究的重点。这篇综述将讨论这些合成方法，以及受到苯达喹啉启发的众多衍生物和分子探针的合成和生物活性。
更新日期：2020-04-07
中文翻译：
苯达喹啉及其衍生物的合成方法。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉药物，其表现出对分枝杆菌ATP合酶的有效和选择性抑制作用，并在临床上用于治疗耐多药结核病。由于其出色的活性和新颖的作用机理，苯达喹啉一直是许多合成研究的重点。这篇综述将讨论这些合成方法，以及受到苯达喹啉启发的众多衍生物和分子探针的合成和生物活性。
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