当前位置：
X-MOL 学术
›
Bioorgan. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Discovery of novel multi-substituted benzo-indole pyrazole schiff base derivatives with antibacterial activity targeting DNA gyrase.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-02 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103807 Hao Liu 1 , Zhi-Wen Chu 1 , Dong-Guo Xia 1 , Hai-Qun Cao 2 , Xian-Hai Lv 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-02 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103807 Hao Liu 1 , Zhi-Wen Chu 1 , Dong-Guo Xia 1 , Hai-Qun Cao 2 , Xian-Hai Lv 1
Affiliation
|
The design and synthesis of novel multi-substituted benzo-indole pyrazole Schiff base derivatives of potent DNA gyrase inhibitory activity were the main aims of this study. All the novel synthesized compounds were examined for their antibacterial activities against Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, and Salmonella. In addition, we selected 20 compounds for the in vitro antibacterial activities assay of 6 drug-resistant bacteria strains. The result revealed compound 8I-w exhibited excellent antibacterial activity against 4 drug-resistant E. coli bacteria strains with IC50 values of 7.0, 17.0, 13.5, and 1.0 μM, respectively. In vitro enzyme inhibitory assay showed that compound 8I-w displayed potent inhibition against DNA gyrase with IC50 values of 0.10 μM. The molecular docking model indicated that compounds 8I-w can bind well to the DNA gyrase by interacting with various amino acid residues. This study demonstrated that the compound 8I-w can act as the most potent DNA gyrase inhibitor in the reported series of compounds and provide valuable information for the commercial DNA gyrase inhibiting bactericides.
中文翻译：
发现具有针对DNA促旋酶的抗菌活性的新型多取代苯并吲哚吡唑席夫碱衍生物。
具有强大的DNA回旋酶抑制活性的新型多取代苯并吲哚吡唑Schiff碱衍生物的设计与合成是本研究的主要目的。检查所有新合成的化合物对金黄色葡萄球菌，单核细胞增生性李斯特菌，大肠埃希菌和沙门氏菌的抗菌活性。此外，我们选择了20种化合物用于6种耐药菌菌株的体外抗菌活性测定。结果表明，化合物8I-w对4种耐药大肠杆菌菌株表现出优异的抗菌活性，IC50值分别为7.0、17.0、13.5和1.0μM。体外酶抑制试验表明，化合物8I-w对DNA促旋酶显示出有效的抑制作用，IC50值为0.10μM。分子对接模型表明化合物8I-w可通过与各种氨基酸残基相互作用而与DNA促旋酶良好结合。这项研究表明，化合物8I-w可以作为已报道的一系列化合物中最有效的DNA促旋酶抑制剂，并为商业化的抑制DNA促旋酶的杀菌剂提供有价值的信息。
更新日期：2020-04-20
中文翻译：
发现具有针对DNA促旋酶的抗菌活性的新型多取代苯并吲哚吡唑席夫碱衍生物。
具有强大的DNA回旋酶抑制活性的新型多取代苯并吲哚吡唑Schiff碱衍生物的设计与合成是本研究的主要目的。检查所有新合成的化合物对金黄色葡萄球菌，单核细胞增生性李斯特菌，大肠埃希菌和沙门氏菌的抗菌活性。此外，我们选择了20种化合物用于6种耐药菌菌株的体外抗菌活性测定。结果表明，化合物8I-w对4种耐药大肠杆菌菌株表现出优异的抗菌活性，IC50值分别为7.0、17.0、13.5和1.0μM。体外酶抑制试验表明，化合物8I-w对DNA促旋酶显示出有效的抑制作用，IC50值为0.10μM。分子对接模型表明化合物8I-w可通过与各种氨基酸残基相互作用而与DNA促旋酶良好结合。这项研究表明，化合物8I-w可以作为已报道的一系列化合物中最有效的DNA促旋酶抑制剂，并为商业化的抑制DNA促旋酶的杀菌剂提供有价值的信息。
京公网安备 11010802027423号