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A review on progression of epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors as an efficient approach in cancer targeted therapy.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-02 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103811 Adileh Ayati 1 , Setareh Moghimi 1 , Somayeh Salarinejad 2 , Maliheh Safavi 3 , Behjat Pouramiri 1 , Alireza Foroumadi 4
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-04-02 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103811 Adileh Ayati 1 , Setareh Moghimi 1 , Somayeh Salarinejad 2 , Maliheh Safavi 3 , Behjat Pouramiri 1 , Alireza Foroumadi 4
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The identification of molecular agents inhibiting specific functions in cancer cells progression is considered as one of the most successful plans in cancer treatment. The epidermal growth factor receptor (EGFR) over-activation is observed in a vast number of cancers, so, targeting EGFR and its downstream signaling cascades are regarded as a rational and valuable approach in cancer therapy. Several synthetic EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) have been evaluated in recent years, mostly exhibited clinical efficacy in relevant models and categorized into first, second, third and fourth-generation. However, studies are still ongoing to find more efficient EGFR inhibitors in light of the resistance to the current inhibitors. In this review, the importance of targeting EGFR signaling pathway in cancer therapy and related epigenetic mutations are highlighted. The recent advances on the discovery and development of different EGFR inhibitors and the use of various therapeutic strategies such as multi-targeting agents and combination therapies have also been reviewed.
中文翻译：
表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂的进展作为癌症靶向治疗的一种有效方法的综述。
抑制癌细胞发展中特定功能的分子试剂的鉴定被认为是癌症治疗中最成功的计划之一。在许多癌症中都发现了表皮生长因子受体（EGFR）过度活化，因此，靶向EGFR及其下游信号通路被认为是癌症治疗中一种合理且有价值的方法。近年来已经评估了几种合成的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），大多数在相关模型中表现出临床疗效，并分为第一代，第二代，第三代和第四代。然而，鉴于对当前抑制剂的抗性，仍在进行研究以发现更有效的EGFR抑制剂。在这篇评论中 强调了靶向EGFR信号通路在癌症治疗和相关表观遗传突变中的重要性。还综述了不同EGFR抑制剂的发现和开发以及各种治疗策略（例如多靶标药物和联合疗法）的使用方面的最新进展。
更新日期：2020-04-20
中文翻译：
表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂的进展作为癌症靶向治疗的一种有效方法的综述。
抑制癌细胞发展中特定功能的分子试剂的鉴定被认为是癌症治疗中最成功的计划之一。在许多癌症中都发现了表皮生长因子受体（EGFR）过度活化，因此，靶向EGFR及其下游信号通路被认为是癌症治疗中一种合理且有价值的方法。近年来已经评估了几种合成的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），大多数在相关模型中表现出临床疗效，并分为第一代，第二代，第三代和第四代。然而，鉴于对当前抑制剂的抗性，仍在进行研究以发现更有效的EGFR抑制剂。在这篇评论中 强调了靶向EGFR信号通路在癌症治疗和相关表观遗传突变中的重要性。还综述了不同EGFR抑制剂的发现和开发以及各种治疗策略（例如多靶标药物和联合疗法）的使用方面的最新进展。
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