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Side-Chain Modification of Peptides Using a Phosphoranylidene Amino Acid.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c00713 Enaam Masri 1 , Ahsanullah 1, 2 , Matteo Accorsi 1 , Jörg Rademann 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c00713 Enaam Masri 1 , Ahsanullah 1, 2 , Matteo Accorsi 1 , Jörg Rademann 1
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The flexible variation of peptidomimetics is of great interest for the identification of optimized protein ligands. Here we present a general concept for introducing side-chain modifications into peptides using triarylphosphonium amino acids. Building blocks 4a and 4b are activated for amidation and incorporated into stable peptides. The obtained phosphoranylidene peptides undergo Wittig olefinations and 1,3-dipolar cycloaddition reactions, yielding peptidomimetics with vinyl ketones and 5-substituted 1,2,3-triazoles as non-native peptide side chains.
中文翻译：
使用亚磷酰亚氨基氨基酸对肽进行侧链修饰。
拟肽的灵活变化对于优化蛋白质配体的鉴定非常重要。在这里，我们介绍了使用三芳基phosph氨基酸将侧链修饰引入肽中的一般概念。激活结构单元4a和4b进行酰胺化，并掺入稳定的肽中。所获得的亚磷酰基亚肽经过Wittig烯化反应和1,3-偶极环加成反应，得到具有乙烯基酮和5-取代的1,2,3-三唑作为非天然肽侧链的拟肽。
更新日期：2020-04-24
中文翻译：
使用亚磷酰亚氨基氨基酸对肽进行侧链修饰。
拟肽的灵活变化对于优化蛋白质配体的鉴定非常重要。在这里，我们介绍了使用三芳基phosph氨基酸将侧链修饰引入肽中的一般概念。激活结构单元4a和4b进行酰胺化，并掺入稳定的肽中。所获得的亚磷酰基亚肽经过Wittig烯化反应和1,3-偶极环加成反应，得到具有乙烯基酮和5-取代的1,2,3-三唑作为非天然肽侧链的拟肽。
京公网安备 11010802027423号