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Human serum albumin-based doxorubicin prodrug nanoparticles with tumor pH-responsive aggregation-enhanced retention and reduced cardiotoxicity.
Journal of Materials Chemistry B ( IF 6.1 ) Pub Date : 2020-05-06 , DOI: 10.1039/d0tb00327a Boya Zhang 1 , Shiyu Wan 2 , Xinyu Peng 1 , Mingying Zhao 2 , Sai Li 2 , Yuji Pu 1 , Bin He 1
Journal of Materials Chemistry B ( IF 6.1 ) Pub Date : 2020-05-06 , DOI: 10.1039/d0tb00327a Boya Zhang 1 , Shiyu Wan 2 , Xinyu Peng 1 , Mingying Zhao 2 , Sai Li 2 , Yuji Pu 1 , Bin He 1
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Doxorubicin (DOX) is a widely-used anticancer drug, but its cardiotoxicity severely hampers its potency in chemotherapy. Herein, human serum albumin (HSA) is engaged as a biocompatible nanocarrier to load a pH-sensitive DOX prodrug, DMDOX, generating HSA-DMDOX nanoparticles via self-assembly driven by hydrophobic interactions. HSA-DMDOX disperses well in a physiological environment (∼40 nm) but aggregates in a tumor acidic microenvironment (pH 6.5, ∼140 nm) owing to the hydrophobicity increase of DMDOX by protonation of carboxylic groups. In vitro anticancer study showed that HSA-DMDOX exhibited enhanced cellular uptake by 4T1 cells and superior cytotoxicity in comparison to HSA-DOX nanoparticles. In vivo study suggested that HSA-DMDOX achieved long blood circulation, aggregation enhanced tumor retention, comparable antitumor efficacy and reduced cardiotoxicity relative to free DOX. Our work presents a facile and effective approach to delivering anthracyclines by HSA-based tumor pH-responsive nanoparticles with aggregation-enhanced tumor retention and reduced toxicity.
中文翻译：
基于人血清白蛋白的阿霉素前药纳米颗粒，具有肿瘤pH响应聚集增强的保留力和降低的心脏毒性。
阿霉素（DOX）是一种广泛使用的抗癌药物，但其心脏毒性严重阻碍了其在化疗中的效力。在本文中，人类血清白蛋白（HSA）作为生物相容性纳米载体参与加载pH敏感的DOX前药DMDOX，通过疏水相互作用驱动的自组装生成HSA-DMDOX纳米颗粒。HSA-DMDOX在生理环境（〜40 nm）中分散良好，但由于羧基质子化使DMDOX疏水性增加，因此聚集在肿瘤酸性微环境（pH 6.5，〜140 nm）中。体外抗癌研究表明，与HSA-DOX纳米粒子相比，HSA-DMDOX表现出增强的4T1细胞摄取细胞和更高的细胞毒性。体内研究表明，HSA-DMDOX可以实现长时间的血液循环，聚集可以增强肿瘤的保留，与游离DOX相比，具有相当的抗肿瘤功效并降低了心脏毒性。我们的工作提出了一种简便有效的方法，可通过基于HSA的肿瘤pH响应性纳米颗粒递送蒽环类药物，并具有增强聚集的肿瘤保留和降低的毒性。
更新日期：2020-03-25
中文翻译：
基于人血清白蛋白的阿霉素前药纳米颗粒，具有肿瘤pH响应聚集增强的保留力和降低的心脏毒性。
阿霉素（DOX）是一种广泛使用的抗癌药物，但其心脏毒性严重阻碍了其在化疗中的效力。在本文中，人类血清白蛋白（HSA）作为生物相容性纳米载体参与加载pH敏感的DOX前药DMDOX，通过疏水相互作用驱动的自组装生成HSA-DMDOX纳米颗粒。HSA-DMDOX在生理环境（〜40 nm）中分散良好，但由于羧基质子化使DMDOX疏水性增加，因此聚集在肿瘤酸性微环境（pH 6.5，〜140 nm）中。体外抗癌研究表明，与HSA-DOX纳米粒子相比，HSA-DMDOX表现出增强的4T1细胞摄取细胞和更高的细胞毒性。体内研究表明，HSA-DMDOX可以实现长时间的血液循环，聚集可以增强肿瘤的保留，与游离DOX相比，具有相当的抗肿瘤功效并降低了心脏毒性。我们的工作提出了一种简便有效的方法，可通过基于HSA的肿瘤pH响应性纳米颗粒递送蒽环类药物，并具有增强聚集的肿瘤保留和降低的毒性。
京公网安备 11010802027423号