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Keratin-Poly(2-methacryloxyethyl phosphatidylcholine) Conjugate-Based Micelles as a Tumor Micro-Environment-Responsive Drug-Delivery System with Long Blood Circulation.
Langmuir ( IF 3.7 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1021/acs.langmuir.0c00044 Jie Dou 1 , Qiong Wu 1 , Yanmei Li 1 , Jinsong Du 1 , Xiuzhen Wan 1 , Xiao Han 1 , Jiang Yuan 1 , Xianwei Meng 2 , Jian Shen 1
Langmuir ( IF 3.7 ) Pub Date : 2020-03-30 , DOI: 10.1021/acs.langmuir.0c00044 Jie Dou 1 , Qiong Wu 1 , Yanmei Li 1 , Jinsong Du 1 , Xiuzhen Wan 1 , Xiao Han 1 , Jiang Yuan 1 , Xianwei Meng 2 , Jian Shen 1
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Drug-loaded micelles with long circulation time in blood and stimuli-responsiveness under the tumor micro-environment can significantly enhance therapeutic efficacy. In this report, human hair keratin was extracted with a reduction method and then conjugated with zwitterionic poly(2-methacryloxyethyl phosphatidylcholine, MPC) via thiol chain transfer polymerization (thiol CTP). Subsequently, keratin–polyMPC conjugates (KPC) were prepared into micelles and loaded with doxorubicin (DOX) by self-assembly. These micelles exhibited pH, glutathione (GSH), and enzyme triple-responsiveness as well as charge reversibility under the tumor micro-environment. In addition, these micelles showed high toxicity against A549 cells while low toxicity to normal cells. In vivo anticancer efficacy results revealed that these micelles showed better therapeutic efficiency than free DOX. Furthermore, these carriers exhibited prolonged circulation time, good stability, and no hemolysis in blood. Based on the results, these drug delivery systems of micelles were proper candidates as drug carriers.
中文翻译：
角蛋白-聚（2-甲基丙烯酰氧基乙基磷脂酰胆碱）缀合物基胶束，可作为具有长血液循环的肿瘤微环境响应性药物递送系统。
载药胶束在血液中的循环时间长，在肿瘤微环境下具有刺激反应性，可以显着提高治疗效果。在此报告中，采用还原方法提取了人发角蛋白，然后通过硫醇链转移聚合（硫醇CTP）将其与两性离子聚（2-甲基丙烯酰氧基乙基磷脂酰胆碱，MPC）偶联。随后，将角蛋白-polyMPC偶联物（KPC）制成胶束，并通过自组装方式装载阿霉素（DOX）。这些胶束在肿瘤微环境下表现出pH，谷胱甘肽（GSH）和酶三重反应性以及电荷可逆性。另外，这些胶束对A549细胞显示高毒性，而对正常细胞低毒性。体内抗癌功效结果表明，这些胶束比游离的DOX具有更好的治疗效果。此外，这些载体表现出延长的循环时间，良好的稳定性并且在血液中没有溶血。根据结果，这些胶束的药物递送系统是合适的候选药物载体。
更新日期：2020-03-30
中文翻译：
角蛋白-聚（2-甲基丙烯酰氧基乙基磷脂酰胆碱）缀合物基胶束，可作为具有长血液循环的肿瘤微环境响应性药物递送系统。
载药胶束在血液中的循环时间长，在肿瘤微环境下具有刺激反应性，可以显着提高治疗效果。在此报告中，采用还原方法提取了人发角蛋白，然后通过硫醇链转移聚合（硫醇CTP）将其与两性离子聚（2-甲基丙烯酰氧基乙基磷脂酰胆碱，MPC）偶联。随后，将角蛋白-polyMPC偶联物（KPC）制成胶束，并通过自组装方式装载阿霉素（DOX）。这些胶束在肿瘤微环境下表现出pH，谷胱甘肽（GSH）和酶三重反应性以及电荷可逆性。另外，这些胶束对A549细胞显示高毒性，而对正常细胞低毒性。体内抗癌功效结果表明，这些胶束比游离的DOX具有更好的治疗效果。此外，这些载体表现出延长的循环时间，良好的稳定性并且在血液中没有溶血。根据结果，这些胶束的药物递送系统是合适的候选药物载体。
京公网安备 11010802027423号