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Synthesis and anti-inflammatory evaluation of new chalcone derivatives bearing bispiperazine linker as IL-1β inhibitors.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-03-10 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103748 Yan-Ling Tang 1 , Xi Zheng 2 , Yan Qi 2 , Xiao-Jia Pu 1 , Bei Liu 1 , Xia Zhang 1 , Xiao-Si Li 1 , Wei-Lie Xiao 3 , Chun-Ping Wan 2 , Ze-Wei Mao 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-03-10 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103748 Yan-Ling Tang 1 , Xi Zheng 2 , Yan Qi 2 , Xiao-Jia Pu 1 , Bei Liu 1 , Xia Zhang 1 , Xiao-Si Li 1 , Wei-Lie Xiao 3 , Chun-Ping Wan 2 , Ze-Wei Mao 1
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In this work, a series of novel chalcone derivatives bearing bispiperazine linker have been synthesized and in vitro anti-inflammatory, cytotoxic activity and anti-inflammatory mechanism have been screened. The results indicated that most bispiperazinochalcone derivatives displayed good inhibition of NO (IC50 < 20 μM) and low cytotoxicity (CC50 > 40 μM), and selectively inhibited the production of IL-1β via inhibiting NLRP3 inflammasome activation, as promising candidate compounds for the treatment of NLRP3 inflammasome-driven diseases.
中文翻译：
具有双哌嗪连接子作为IL-1β抑制剂的新型查尔酮衍生物的合成和抗炎评估。
在这项工作中，合成了一系列带有双哌嗪连接基的新型查尔酮衍生物，并筛选了体外抗炎，细胞毒活性和抗炎机制。结果表明，大多数双哌嗪基查耳酮衍生物表现出对NO的良好抑制作用（IC50 <20μM）和低细胞毒性（CC50> 40μM），并且通过抑制NLRP3炎性体的活化而选择性抑制IL-1β的产生，是有望用于治疗的候选化合物NLRP3炎症小体驱动的疾病。
更新日期：2020-03-10
中文翻译：
具有双哌嗪连接子作为IL-1β抑制剂的新型查尔酮衍生物的合成和抗炎评估。
在这项工作中，合成了一系列带有双哌嗪连接基的新型查尔酮衍生物，并筛选了体外抗炎，细胞毒活性和抗炎机制。结果表明，大多数双哌嗪基查耳酮衍生物表现出对NO的良好抑制作用（IC50 <20μM）和低细胞毒性（CC50> 40μM），并且通过抑制NLRP3炎性体的活化而选择性抑制IL-1β的产生，是有望用于治疗的候选化合物NLRP3炎症小体驱动的疾病。
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