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Low temperature, easy scaling up method for development of smart nanostructure hybrid lipid capsules for drug delivery application.
Colloids and Surfaces B: Biointerfaces ( IF 5.4 ) Pub Date : 2020-03-02 , DOI: 10.1016/j.colsurfb.2020.110927 Sunil Kumar Yadava 1 , Suparna Mercy Basu 1 , Meenakshi Chauhan 1 , Kshipra Sharma 2 , Arpan Pradhan 3 , Remya V 1 , Jyotsnendu Giri 1
Colloids and Surfaces B: Biointerfaces ( IF 5.4 ) Pub Date : 2020-03-02 , DOI: 10.1016/j.colsurfb.2020.110927 Sunil Kumar Yadava 1 , Suparna Mercy Basu 1 , Meenakshi Chauhan 1 , Kshipra Sharma 2 , Arpan Pradhan 3 , Remya V 1 , Jyotsnendu Giri 1
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Lipid Nanocapsules (LNCs) have been used for drug delivery in cells and animal models for several years. LNCs with unique physicochemical properties for favorable biorecognition, biocompatibility and stimuli responsive (pH/temperature etc.) properties i.e., smart-LNCs, are most promising for future nanomedicine applications. However, conventional phase inversion temperature (PIT) method of LNCs preparation may not be suitable for the fabrication of thermally labile drug loaded LNCs and smart-LNCs. Herein, we report for the first time, a novel low temperature (LT) method for the preparation of LNCs (including smart-LNCs of size 25-150 nm), hereafter, named as nanostructure hybrid lipid capsules (nHLCs), comprising safe excipients such as oil (Labrafac™ PG), surfactant (Kolliphor® HS 15, Brij® S100), and lipid (Lipoid S-75, Lipoid S PC-3, Lipoid PE 18:1/18:1, Lipoid PC 16:0/16:0 etc.). Effects of process parameters on the physicochemical properties of nHLCs were probed to optimize the process. Ternary phase diagram shows that our method allows for great flexibility in the formation of nHLCs with tailored size and composition. This method resulted in drug loaded (regorafenib used as model drug) nHLCs with 95 % encapsulation efficiency and sustained release profile at 37 °C. The drug loaded nHLCs (as prepared or in lyophilized form) has excellent storage stability at 4 °C (for more than one month) as well as biocompatibility similar to that of LNCs prepared by PIT method. Our novel LT method of LNCs (i.e. nHLCs) preparation is a generic method for the development of drug loaded (including thermally labile) and smart-LNCs for future nanomedicine applications.
中文翻译：
低温，易于按比例放大的方法，用于开发智能纳米结构混合脂质胶囊，用于药物输送应用。
脂质纳米胶囊（LNCs）已用于细胞和动物模型的药物递送已有数年。具有独特的理化特性以实现良好的生物识别，生物相容性和刺激响应（pH /温度等）特性的LNC，即智能LNC，对于未来的纳米医学应用最有前途。但是，LNC制备的常规相转化温度（PIT）方法可能不适用于热不稳定的载有LNC和Smart-LNC的制备。在此，我们首次报告了一种新型的低温（LT）方法，用于制备LNC（包括大小为25-150 nm的智能LNC），以下称为纳米结构混合脂质胶囊（nHLC），其中包含安全性赋形剂例如油（Labrafac™PG），表面活性剂（Kolliphor®HS 15，Brij®S100）和脂质（Lipoid S-75，Lipoid S PC-3，Lipoid PE 18：1/18：1，Lipidoid PC 16：0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。此方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。e。nHLCs的制备是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。e。nHLCs的制备是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。
更新日期：2020-03-02
中文翻译：
低温，易于按比例放大的方法，用于开发智能纳米结构混合脂质胶囊，用于药物输送应用。
脂质纳米胶囊（LNCs）已用于细胞和动物模型的药物递送已有数年。具有独特的理化特性以实现良好的生物识别，生物相容性和刺激响应（pH /温度等）特性的LNC，即智能LNC，对于未来的纳米医学应用最有前途。但是，LNC制备的常规相转化温度（PIT）方法可能不适用于热不稳定的载有LNC和Smart-LNC的制备。在此，我们首次报告了一种新型的低温（LT）方法，用于制备LNC（包括大小为25-150 nm的智能LNC），以下称为纳米结构混合脂质胶囊（nHLC），其中包含安全性赋形剂例如油（Labrafac™PG），表面活性剂（Kolliphor®HS 15，Brij®S100）和脂质（Lipoid S-75，Lipoid S PC-3，Lipoid PE 18：1/18：1，Lipidoid PC 16：0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。此方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。0/16：0等）。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。探索了工艺参数对nHLC的理化特性的影响，以优化工艺。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。三元相图表明，我们的方法在定制大小和成分的nHLC形成中具有极大的灵活性。该方法产生了载药量（雷戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。该方法产生了载药量（瑞戈非尼用作模型药物）的nHLC，其包封效率为95％，并在37°C时具有持续释放特性。载有药物的nHLC（制备或冻干形式）在4°C（超过一个月）具有出色的储存稳定性，其生物相容性与通过PIT方法制备的LNC相似。我们新型的LNC（即nHLCs）制备LT方法是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。e。nHLCs的制备是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。e。nHLCs的制备是开发用于未来纳米医学应用的载药（包括热不稳定）和smart-LNC的通用方法。
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