COX-2-specific inhibitors offer improved advantages over traditional NSAIDs. Plants are known to play critical roles in the discovery and developments of new pharmaceuticals. To the best of our knowledge, nothing has been reported so far on the selective inhibition of the cyclooxygenase by flavanones. The present study aims at evaluating the selective inhibition of COX-1 and/or COX-2 by flavanones from Sorghum bicolor. Flavanones demonstrate selective inhibition of COX-2 through the formation of hydrogen bonds. Eriodictyol forms two hydrogen bonds interactions (Tyr-371 and Ser-516) within the active site of COX-2, while it forms only one hydrogen bond (Met-521) with COX-1. Sorghum bicolor flavanone extract (SBFE) demonstrate hepatoprotective potentials by augmenting the antioxidant defense system of the liver and downregulate the expression of COX-2 while ineffective against COX-1. Histopathological analyses show that SBFE is effective in the prevention of HCl/ethanol-induced gastric injury in Wistar rats. The side effects associated with current NSAIDs are as a result of selective inhibition of COX-1. Flavanones are potential selective inhibitors of COX-2. Sorghum bicolor flavanone extract (SBFE) demonstrates its anti-inflammatory potential through selective inhibition of COX-2. The virtual high throughput screening techniques adopted herein could help eradicate the corresponding rigors of identifying lead bioactive(s) components of plants.

中文翻译：

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来自双色高粱的黄烷酮选择性抑制 COX-2：计算机内和体内验证

COX-2 特异性抑制剂提供优于传统 NSAID 的改进优势。众所周知，植物在新药的发现和开发中发挥着关键作用。据我们所知，到目前为止还没有关于黄烷酮选择性抑制环氧合酶的报道。本研究旨在评估双色高粱黄烷酮对 COX-1 和/或 COX-2 的选择性抑制。黄烷酮通过形成氢键表现出对 COX-2 的选择性抑制。圣草酚在 COX-2 的活性位点内形成两个氢键相互作用（Tyr-371 和 Ser-516），而它与 COX-1 仅形成一个氢键（Met-521）。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过增强肝脏的抗氧化防御系统并下调 COX-2 的表达而对 COX-1 无效，从而显示出保肝潜力。组织病理学分析表明，SBFE 可有效预防 HCl/乙醇引起的 Wistar 大鼠胃损伤。与当前 NSAID 相关的副作用是选择性抑制 COX-1 的结果。黄烷酮是 COX-2 的潜在选择性抑制剂。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过选择性抑制 COX-2 显示其抗炎潜力。本文采用的虚拟高通量筛选技术可以帮助消除识别植物铅生物活性成分的相应严格性。组织病理学分析表明，SBFE 可有效预防 HCl/乙醇引起的 Wistar 大鼠胃损伤。与当前 NSAID 相关的副作用是选择性抑制 COX-1 的结果。黄烷酮是 COX-2 的潜在选择性抑制剂。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过选择性抑制 COX-2 显示其抗炎潜力。本文采用的虚拟高通量筛选技术可以帮助消除识别植物铅生物活性成分的相应严格性。组织病理学分析表明，SBFE 可有效预防 HCl/乙醇引起的 Wistar 大鼠胃损伤。与当前 NSAID 相关的副作用是选择性抑制 COX-1 的结果。黄烷酮是 COX-2 的潜在选择性抑制剂。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过选择性抑制 COX-2 显示其抗炎潜力。本文采用的虚拟高通量筛选技术可以帮助消除识别植物铅生物活性成分的相应严格性。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过选择性抑制 COX-2 显示其抗炎潜力。本文采用的虚拟高通量筛选技术可以帮助消除识别植物铅生物活性成分的相应严格性。高粱双色黄烷酮提取物 (SBFE) 通过选择性抑制 COX-2 显示其抗炎潜力。本文采用的虚拟高通量筛选技术可以帮助消除识别植物铅生物活性成分的相应严格要求。