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Macrofilaricidal Benzimidazole-Benzoxaborole Hybrids as an Approach to the Treatment of River Blindness: Part 2. Ketone Linked Analogs.
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2020-01-28 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.9b00397 David S Carter 1 , Robert T Jacobs 1 , Yvonne R Freund 1 , Pamela W Berry 1 , Tsutomu Akama 1 , Eric E Easom 1 , Christopher S Lunde 1 , Fernando Rock 1 , Rianna Stefanakis 1 , James McKerrow 2 , Chelsea Fischer 3 , Christina A Bulman 3 , Kee Chong Lim 3 , Brian M Suzuki 2 , Nancy Tricoche 4 , Judy A Sakanari 3 , Sara Lustigman 4 , Jacob J Plattner 1
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2020-01-28 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.9b00397 David S Carter 1 , Robert T Jacobs 1 , Yvonne R Freund 1 , Pamela W Berry 1 , Tsutomu Akama 1 , Eric E Easom 1 , Christopher S Lunde 1 , Fernando Rock 1 , Rianna Stefanakis 1 , James McKerrow 2 , Chelsea Fischer 3 , Christina A Bulman 3 , Kee Chong Lim 3 , Brian M Suzuki 2 , Nancy Tricoche 4 , Judy A Sakanari 3 , Sara Lustigman 4 , Jacob J Plattner 1
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The optimization of a series of benzimidazole-benzoxaborole hybrid molecules linked via a ketone that exhibit good activity against Onchocerca volvulus, a filarial nematode responsible for the disease onchocerciasis, also known as river blindness, is described. The lead identified in this series, 21 (AN15470), was found to have acceptable pharmacokinetic properties to enable an evaluation following oral dosing in an animal model of onchocerciasis. Compound 21was effective in killing worms implanted in Mongolian gerbils when dosed orally as a suspension at 100 mg/kg/day for 14 days but not when dosed orally at 100 mg/kg/day for 7 days.
中文翻译：
大型杀虫剂苯并咪唑-苯并恶唑硼烷杂化物作为治疗河盲症的一种方法：第2部分。酮连接类似物。
描述了通过酮连接的一系列苯并咪唑-苯并氧杂硼杂环杂化分子的优化，这些分子表现出良好的抗Onchocerca volvulus（一种引起盘尾丝虫病（也称为河盲）的丝状线虫）的活性。发现该系列中鉴定出的铅21（AN15470）具有可接受的药代动力学特性，可以在盘尾丝虫病动物模型中口服给药后进行评估。当以100 mg / kg /天的剂量口服混悬液治疗14天时，化合物21可有效杀死植入蒙古沙鼠的蠕虫，而当以100 mg / kg /天的剂量口服给药7天时，化合物21无效。
更新日期：2020-01-29
中文翻译：
大型杀虫剂苯并咪唑-苯并恶唑硼烷杂化物作为治疗河盲症的一种方法：第2部分。酮连接类似物。
描述了通过酮连接的一系列苯并咪唑-苯并氧杂硼杂环杂化分子的优化，这些分子表现出良好的抗Onchocerca volvulus（一种引起盘尾丝虫病（也称为河盲）的丝状线虫）的活性。发现该系列中鉴定出的铅21（AN15470）具有可接受的药代动力学特性，可以在盘尾丝虫病动物模型中口服给药后进行评估。当以100 mg / kg /天的剂量口服混悬液治疗14天时，化合物21可有效杀死植入蒙古沙鼠的蠕虫，而当以100 mg / kg /天的剂量口服给药7天时，化合物21无效。
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