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Bioconjugates of Chelators with Peptides and Proteins in Nuclear Medicine: Historical Importance, Current Innovations, and Future Challenges.
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2020-01-28 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.0c00015 Jessica A Jackson 1 , Ingebjørg N Hungnes 1 , Michelle T Ma 1 , Charlotte Rivas 1
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2020-01-28 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.0c00015 Jessica A Jackson 1 , Ingebjørg N Hungnes 1 , Michelle T Ma 1 , Charlotte Rivas 1
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Molecular radiopharmaceuticals based on bioconjugates of chelators with peptides and proteins have had significant clinical impact in the diagnosis and treatment of several types of cancers. In the 1990s, indium-111 and yttrium-90 labeled chelator-peptide/protein conjugates established the clinical utility of these radiopharmaceuticals for receptor-targeted γ-scintigraphy imaging and systemic radiotherapy. Second-generation bioconjugates based on peptides targeting the somatostatin II receptor and the prostate-specific membrane antigen are now widely used for management of neuroendocrine and prostate cancer, respectively. These bioconjugates are typically radiolabeled with gallium-68 for imaging of target receptor expression with positron emission tomography, and the β--emitter, lutetium-177, for targeted radiotherapy. Innovations in radioisotope technology and biomolecular therapies are likely to drive the future clinical development of radiopharmaceuticals based on radiometals. New chelator-peptide and chelator-protein bioconjugates will underpin nuclear medicine advances in molecular imaging and radiotherapy.
中文翻译：
核医学中螯合剂与肽和蛋白质的生物缀合物：历史重要性、当前创新和未来挑战。
基于螯合剂与肽和蛋白质的生物缀合物的分子放射性药物在多种癌症的诊断和治疗中具有显着的临床影响。 20 世纪 90 年代，铟 111 和钇 90 标记的螯合肽/蛋白质缀合物确立了这些放射性药物在受体靶向 γ 闪烁显像和全身放射治疗中的临床应用。基于针对生长抑素 II 受体和前列腺特异性膜抗原的肽的第二代生物缀合物现已分别广泛用于神经内分泌癌和前列腺癌的治疗。这些生物结合物通常用镓 68 进行放射性标记，用于通过正电子发射断层扫描对靶受体表达进行成像，并用 β 发射体镥 177 进行放射性标记，用于靶向放射治疗。放射性同位素技术和生物分子疗法的创新可能会推动基于放射性金属的放射性药物的未来临床开发。新的螯合剂肽和螯合剂蛋白质生物结合物将支撑分子成像和放射治疗领域核医学的进步。
更新日期：2020-02-12
中文翻译：
核医学中螯合剂与肽和蛋白质的生物缀合物：历史重要性、当前创新和未来挑战。
基于螯合剂与肽和蛋白质的生物缀合物的分子放射性药物在多种癌症的诊断和治疗中具有显着的临床影响。 20 世纪 90 年代，铟 111 和钇 90 标记的螯合肽/蛋白质缀合物确立了这些放射性药物在受体靶向 γ 闪烁显像和全身放射治疗中的临床应用。基于针对生长抑素 II 受体和前列腺特异性膜抗原的肽的第二代生物缀合物现已分别广泛用于神经内分泌癌和前列腺癌的治疗。这些生物结合物通常用镓 68 进行放射性标记，用于通过正电子发射断层扫描对靶受体表达进行成像，并用 β 发射体镥 177 进行放射性标记，用于靶向放射治疗。放射性同位素技术和生物分子疗法的创新可能会推动基于放射性金属的放射性药物的未来临床开发。新的螯合剂肽和螯合剂蛋白质生物结合物将支撑分子成像和放射治疗领域核医学的进步。
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