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A Green, Scalable, One-Minute Synthesis of Benzimidazoles
Synlett ( IF 1.7 ) Pub Date : 2020-01-24 , DOI: 10.1055/s-0039-1690797 Vijayaragavan Elumalai 1 , Jørn H. Hansen
Synlett ( IF 1.7 ) Pub Date : 2020-01-24 , DOI: 10.1055/s-0039-1690797 Vijayaragavan Elumalai 1 , Jørn H. Hansen
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Herein is reported a substantially improved synthesis of 2-substituted benzimidazoles by condensation of 1,2-diaminoarenes and aldehydes using methanol as the reaction medium. The developed method afforded moderate to excellent yields (33–96%) at ambient temperature, displays high functional group tolerance, is conducted open to air, and requires only one minute reaction time under catalyst- and additive-free conditions. Moreover, the efficient protocol permits scale-up to multi-gram scale synthesis of benzimidazoles and will become a method of choice when constructing such heterocyclic systems.
中文翻译：
苯并咪唑的绿色、可扩展、一分钟合成
本文报道了通过使用甲醇作为反应介质使 1,2-二氨基芳烃和醛缩合而显着改进的 2-取代苯并咪唑合成。开发的方法在环境温度下提供了中等至优异的产率 (33-96%)，显示出高官能团耐受性，在空气中进行，并且在无催化剂和无添加剂的条件下只需要一分钟的反应时间。此外，有效的协议允许放大到多克规模的苯并咪唑合成，并将成为构建此类杂环系统时的一种选择方法。
更新日期：2020-01-24
中文翻译：
苯并咪唑的绿色、可扩展、一分钟合成
本文报道了通过使用甲醇作为反应介质使 1,2-二氨基芳烃和醛缩合而显着改进的 2-取代苯并咪唑合成。开发的方法在环境温度下提供了中等至优异的产率 (33-96%)，显示出高官能团耐受性，在空气中进行，并且在无催化剂和无添加剂的条件下只需要一分钟的反应时间。此外，有效的协议允许放大到多克规模的苯并咪唑合成，并将成为构建此类杂环系统时的一种选择方法。
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