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Binding patterns and structure-activity relationship of CDK8 inhibitors.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-01-25 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103624 Duo Ma 1 , Xing Chen 1 , Xiao-Bao Shen 2 , Liang Quan Sheng 3 , Xin Hua Liu 2
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2020-01-25 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.103624 Duo Ma 1 , Xing Chen 1 , Xiao-Bao Shen 2 , Liang Quan Sheng 3 , Xin Hua Liu 2
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A major goal of medicinal chemists is to identify and validate novel and effective kinase targets for treatment of cancer. Recent studies have shown that cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) is a target for treatment of colorectal, breast, melanoma, and prostate cancers. The crystal structure of CDK8 has been reported, and eutectic interactions have been identified for 24 compounds that target CDK8. To more effectively develop CDK8 inhibitors, particularly those with improved selectivity, we summarized the structure, structure-activity relationships, and binding information of typical CDK8 inhibitors, which may serve as a reference for development of novel CDK8 inhibitors.
中文翻译：
CDK8抑制剂的结合模式和构效关系。
药物化学家的主要目标是鉴定和验证用于治疗癌症的新型有效激酶靶标。最近的研究表明，细胞周期蛋白依赖性激酶8（CDK8）是治疗结直肠癌，乳腺癌，黑色素瘤和前列腺癌的靶标。已经报道了CDK8的晶体结构，并且已经确定了靶向CDK8的24种化合物的共晶相互作用。为了更有效地开发CDK8抑制剂，特别是选择性更高的CDK8抑制剂，我们总结了典型CDK8抑制剂的结构，构效关系和结合信息，可为开发新型CDK8抑制剂提供参考。
更新日期：2020-01-26
中文翻译：
CDK8抑制剂的结合模式和构效关系。
药物化学家的主要目标是鉴定和验证用于治疗癌症的新型有效激酶靶标。最近的研究表明，细胞周期蛋白依赖性激酶8（CDK8）是治疗结直肠癌，乳腺癌，黑色素瘤和前列腺癌的靶标。已经报道了CDK8的晶体结构，并且已经确定了靶向CDK8的24种化合物的共晶相互作用。为了更有效地开发CDK8抑制剂，特别是选择性更高的CDK8抑制剂，我们总结了典型CDK8抑制剂的结构，构效关系和结合信息，可为开发新型CDK8抑制剂提供参考。
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