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Novel approach for overcoming the stability challenges of lipid-based excipients. Part 1: Screening of solid-state and physical properties of polyglycerol esters of fatty acids as advanced pharmaceutical excipients.
European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics ( IF 4.4 ) Pub Date : 2020-01-23 , DOI: 10.1016/j.ejpb.2020.01.012 Carolina Corzo 1 , Diogo Gomes Lopes 2 , Dirk Lochmann 3 , Sebastian Reyer 3 , Michael Stehr 3 , Sharareh Salar-Behzadi 1
European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics ( IF 4.4 ) Pub Date : 2020-01-23 , DOI: 10.1016/j.ejpb.2020.01.012 Carolina Corzo 1 , Diogo Gomes Lopes 2 , Dirk Lochmann 3 , Sebastian Reyer 3 , Michael Stehr 3 , Sharareh Salar-Behzadi 1
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The major challenge of conventional lipid-based excipients (LBE) for drug delivery is their unstable solid state, affecting the stability of pharmaceutical product. Polyglycerol esters of fatty acids (PGFAs) are oligomeric hydroxyethers of glycerol fully or partially esterified with fatty acids. Tuning the number of polyglycerol moieties, fatty acids chain length and free hydroxyl groups per molecule results in diverse physicochemical properties, e.g. HLB, melting point, and wettability, which makes these molecules attractive candidates as novel LBE for different pharmaceutical applications. In this first part of our studies the solid state of PGFAs and the stability thereof were profiled on molecular, nano, and microstructural level and the resulting properties as LBE. DSC analysis confirmed the single phase system of PGFAs without phase separation. WAXS patterns revealed the absence of polymorphism and the direct crystallization into a stable α-form; without transition to more dense configurations. SAXS patterns exposed the lamellar arrangement. The lamellae stacks were characterized by the crystallite thickness and growth. The nano, microstructure and physicochemical properties of PGFAs remained stable during storage. The stable solid state and the broad functionality of PGFAs offer a novel approach to overcome the challenges faced by conventional LBE for advanced pharmaceutical applications. Examples for such applications are presented in the next parts of this study.
中文翻译：
克服基于脂质的赋形剂稳定性挑战的新方法。第1部分：脂肪酸聚甘油酯作为高级药物赋形剂的固态和物理性质的筛选。
传统的基于脂质的赋形剂（LBE）的主要给药挑战是其不稳定的固态，影响药物产品的稳定性。脂肪酸的聚甘油酯（PGFA）是甘油的全部或部分被脂肪酸酯化的寡聚羟基醚。调节每个分子中的聚甘油部分，脂肪酸链长和游离羟基的数目会导致多种理化特性，例如HLB，熔点和润湿性，这使得这些分子成为用于不同药物应用的新型LBE的有吸引力的候选对象。在我们的研究的第一部分中，PGFA的固态及其稳定性在分子，纳米和微观结构水平上进行了分析，并给出了作为LBE的性质。DSC分析证实了PGFA的单相体系没有相分离。WAXS图谱显示不存在多态性，而是直接结晶成稳定的α-形式。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。
更新日期：2020-01-23
中文翻译：
克服基于脂质的赋形剂稳定性挑战的新方法。第1部分：脂肪酸聚甘油酯作为高级药物赋形剂的固态和物理性质的筛选。
传统的基于脂质的赋形剂（LBE）的主要给药挑战是其不稳定的固态，影响药物产品的稳定性。脂肪酸的聚甘油酯（PGFA）是甘油的全部或部分被脂肪酸酯化的寡聚羟基醚。调节每个分子中的聚甘油部分，脂肪酸链长和游离羟基的数目会导致多种理化特性，例如HLB，熔点和润湿性，这使得这些分子成为用于不同药物应用的新型LBE的有吸引力的候选对象。在我们的研究的第一部分中，PGFA的固态及其稳定性在分子，纳米和微观结构水平上进行了分析，并给出了作为LBE的性质。DSC分析证实了PGFA的单相体系没有相分离。WAXS图谱显示不存在多态性，而是直接结晶成稳定的α-形式。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。无需过渡到更密集的配置。SAXS模式暴露了层状排列。薄片堆叠的特征在于微晶的厚度和生长。PGFA的纳米，微观结构和理化特性在储存过程中保持稳定。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。PGFA的稳定固态和广泛的功能性提供了一种新颖的方法来克服传统LBE在高级制药应用中所面临的挑战。此类应用的示例将在本研究的下一部分中介绍。
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