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In vivo metabolism of the designer anabolic steroid hemapolin in the thoroughbred horse.
Drug Testing and Analysis ( IF 2.6 ) Pub Date : 2020-02-04 , DOI: 10.1002/dta.2769 Christopher C Waller 1 , Sumudu A Weththasinghe 1 , Lauren McClure 2 , Adam T Cawley 2 , Craig Suann 2 , Emily Suann 2 , Emma Sutherland 3 , Elliot Cooper 3 , Alison Heather 3 , Malcolm D McLeod 1
Drug Testing and Analysis ( IF 2.6 ) Pub Date : 2020-02-04 , DOI: 10.1002/dta.2769 Christopher C Waller 1 , Sumudu A Weththasinghe 1 , Lauren McClure 2 , Adam T Cawley 2 , Craig Suann 2 , Emily Suann 2 , Emma Sutherland 3 , Elliot Cooper 3 , Alison Heather 3 , Malcolm D McLeod 1
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Hemapolin (2α,3α‐epithio‐17α‐methyl‐5α‐androstan‐17β‐ol) is a designer steroid that is an ingredient in several “dietary” and “nutritional” supplements available online. As an unusual chemical modification to the steroid A‐ring could allow this compound to pass through antidoping screens undetected, the metabolism of hemapolin was investigated by an in vivo equine drug administration study coupled with GC‐MS analysis. Following administration of synthetically prepared hemapolin to a thoroughbred horse, madol (17α‐methyl‐5α‐androst‐2‐en‐17β‐ol), reduced and dihydroxylated madol (17α‐methyl‐5α‐androstane‐2β,3α,17β‐triol), and the isomeric enone metabolites 17β‐hydroxy‐17α‐methyl‐5α‐androst‐3‐en‐2‐one and 17β‐hydroxy‐17α‐methyl‐5α‐androst‐2‐en‐4‐one, were detected and confirmed in equine urine extracts by comparison with a library of synthetically derived reference materials. A number of additional madol derivatives derived from hydroxylation, dihydroxylation, and trihydroxylation were also detected but not fully identified by this approach. A yeast cell‐based androgen receptor bioassay of available reference materials showed that hemapolin and many of the metabolites identified by this study were potent activators of the equine androgen receptor. This study reveals the metabolites resulting from the equine administration of the androgen hemapolin that can be incorporated into routine GC‐MS antidoping screening and confirmation protocols to detect the illicit use of this agent in equine sports.
中文翻译：
设计者的合成代谢类固醇hemapolin在纯种马中的体内代谢。
Hemapolin（2α，3α-表硫基-17α-甲基-5α-雄甾烷-17β-ol）是一种设计类固醇，是网上提供的几种“饮食”和“营养”补品中的一种成分。由于对类固醇A环的特殊化学修饰可以使该化合物通过未检测到的反兴奋剂筛选，因此通过体内马用药研究和GC-MS分析研究了Hemapolin的代谢。向纯种马马多酚（17α-甲基-5α-雄蕊-2-2-en-17β-ol），还原和二羟基化的马多尔（17α-甲基-5α-雄甾烷-2β，3α，17β-三醇）服用合成制备的马普林后），并且异构体烯酮代谢产物17β-羟基-17α-甲基-5α-雄蕊3-en-2-en和17β-羟基-17α-甲基-5α-雄蕊-2-en-4-one，通过与合成衍生的参考物质库进行比较，在马尿液中检测到并确认了尿素。还检测到许多其他衍生自羟化，二羟化和三羟化的丙二醛衍生物，但未通过这种方法完全鉴定。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。还可以检测到二羟基化和三羟基化，但这种方法无法完全识别。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。还可以检测到二羟基化和三羟基化，但这种方法无法完全识别。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定方法可得到的参考材料表明，血红素和这项研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规的GC-MS反兴奋剂筛选和确认方案中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。
更新日期：2020-02-04
中文翻译：
设计者的合成代谢类固醇hemapolin在纯种马中的体内代谢。
Hemapolin（2α，3α-表硫基-17α-甲基-5α-雄甾烷-17β-ol）是一种设计类固醇，是网上提供的几种“饮食”和“营养”补品中的一种成分。由于对类固醇A环的特殊化学修饰可以使该化合物通过未检测到的反兴奋剂筛选，因此通过体内马用药研究和GC-MS分析研究了Hemapolin的代谢。向纯种马马多酚（17α-甲基-5α-雄蕊-2-2-en-17β-ol），还原和二羟基化的马多尔（17α-甲基-5α-雄甾烷-2β，3α，17β-三醇）服用合成制备的马普林后），并且异构体烯酮代谢产物17β-羟基-17α-甲基-5α-雄蕊3-en-2-en和17β-羟基-17α-甲基-5α-雄蕊-2-en-4-one，通过与合成衍生的参考物质库进行比较，在马尿液中检测到并确认了尿素。还检测到许多其他衍生自羟化，二羟化和三羟化的丙二醛衍生物，但未通过这种方法完全鉴定。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。还可以检测到二羟基化和三羟基化，但这种方法无法完全识别。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。还可以检测到二羟基化和三羟基化，但这种方法无法完全识别。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定方法可得到的参考材料表明，血红素和这项研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规GC-MS反兴奋剂筛选和确认规程中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。基于酵母细胞的雄激素受体生物测定法可得到的参考材料显示，血脂素和本研究确定的许多代谢产物是马雄激素受体的有效激活剂。这项研究揭示了由马雄激素Hemapolin的马给药产生的代谢产物，可以将其纳入常规的GC-MS反兴奋剂筛选和确认方案中，以检测该剂在马术运动中的非法使用。
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