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Palladium-Catalyzed Ligand-Free Double Cyclization Reactions for the Synthesis of 3-(1'-Indolyl)-phthalides.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-01-14 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b04241 Shuo Yuan 1 , Dan-Qing Zhang 1 , Jing-Ya Zhang 1 , Bin Yu 1 , Hong-Min Liu 1
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-01-14 , DOI: 10.1021/acs.orglett.9b04241 Shuo Yuan 1 , Dan-Qing Zhang 1 , Jing-Ya Zhang 1 , Bin Yu 1 , Hong-Min Liu 1
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Indole and phthalide are privileged heterocyclic scaffolds in numerous natural products and bioactive molecules. The synthesis and biological evaluation of the compounds combining these two scaffolds have rarely been reported. Herein, we repot the first palladium-catalyzed ligand-free double cyclization reactions that enable efficient synthesis of 3-(1'-indolyl)-phthalides (42 examples, up to 96% yield) under mild conditions. Notably, only 1.0 mol % of catalyst loading is used, suggesting high efficiency. Late-stage elaborations give highly functionalized analogues.
中文翻译：
钯催化的无配体双环化反应，用于合成3-（1'-吲哚基）-邻苯二甲酸酯。
吲哚和邻苯二甲酸酯是众多天然产物和生物活性分子中的特权杂环骨架。很少有报道结合这两种支架的化合物的合成和生物学评估。在这里，我们提出了第一个无钯催化的无配体双环化反应，该反应能够在温和条件下有效合成3-（1'-吲哚基）-邻苯二甲酸酯（42个实例，产率高达96％）。值得注意的是，仅使用1.0摩尔％的催化剂负载，表明高效率。后期精巧可提供高度功能化的类似物。
更新日期：2020-01-14
中文翻译：
钯催化的无配体双环化反应，用于合成3-（1'-吲哚基）-邻苯二甲酸酯。
吲哚和邻苯二甲酸酯是众多天然产物和生物活性分子中的特权杂环骨架。很少有报道结合这两种支架的化合物的合成和生物学评估。在这里，我们提出了第一个无钯催化的无配体双环化反应，该反应能够在温和条件下有效合成3-（1'-吲哚基）-邻苯二甲酸酯（42个实例，产率高达96％）。值得注意的是，仅使用1.0摩尔％的催化剂负载，表明高效率。后期精巧可提供高度功能化的类似物。
京公网安备 11010802027423号