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2'-Functional group of adenosine in 10-23 DNAzyme promotes catalytic activity.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-01-08 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.126961 Shanshan Du 1 , Yang Li 2 , Junlin He 3
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-01-08 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.126961 Shanshan Du 1 , Yang Li 2 , Junlin He 3
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10-23 DNAzyme is an artificially selected catalytic DNA molecule. Its great potential as genetic therapeutics promoted chemical modifications for more efficient DNAzymes. Here, 10-23 DNAzyme was modified on its six deoxyadenosine residues (A5, A9, A11, A12, A15 in the catalytic domain and A0 of the recognition arm next to the cleavage site) with compound 1, an adenosine analogue with 2'-O-[N-(aminoethyl)carbamoyl]methyl group. A positive effect of compound 1 at A15 was observed (HJDS-05, kobs = 0.0111 min-1). Compared to the effect of 2'-H and 2'-OMe at A15, this result provided an approach for more efficient DNAzyme by combining 2'-substituted amino group of adenosine with A15 as the lead structure.
中文翻译：
10-23 DNAzyme中的2'-腺苷官能团可促进催化活性。
10-23 DNAzyme是人为选择的催化DNA分子。它作为基因治疗剂的巨大潜力促进了化学修饰，以产生更有效的DNA酶。在这里，将10-23 DNAzyme的6个脱氧腺苷残基（催化结构域中的A5，A9，A11，A12，A15和靠近切割位点的识别臂的A0）修饰为化合物1，即具有2'-的腺苷类似物。 O- [N-（氨基乙基）氨基甲酰基]甲基。观察到化合物1在A15处有积极作用（HJDS-05，kobs = 0.0111 min-1）。与2'-H和2'-OMe对A15的作用相比，该结果通过结合腺苷的2'-取代的氨基和A15作为前导结构，提供了一种更有效的DNA酶的方法。
更新日期：2020-01-08
中文翻译：
10-23 DNAzyme中的2'-腺苷官能团可促进催化活性。
10-23 DNAzyme是人为选择的催化DNA分子。它作为基因治疗剂的巨大潜力促进了化学修饰，以产生更有效的DNA酶。在这里，将10-23 DNAzyme的6个脱氧腺苷残基（催化结构域中的A5，A9，A11，A12，A15和靠近切割位点的识别臂的A0）修饰为化合物1，即具有2'-的腺苷类似物。 O- [N-（氨基乙基）氨基甲酰基]甲基。观察到化合物1在A15处有积极作用（HJDS-05，kobs = 0.0111 min-1）。与2'-H和2'-OMe对A15的作用相比，该结果通过结合腺苷的2'-取代的氨基和A15作为前导结构，提供了一种更有效的DNA酶的方法。
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