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Laser facilitates week-long sustained transdermal drug delivery at high doses.
Journal of Controlled Release ( IF 10.5 ) Pub Date : 2020-01-07 , DOI: 10.1016/j.jconrel.2020.01.011 Prateek Kakar 1 , Zhuofan Li 1 , Yibo Li 1 , Yan Cao 1 , Xinyuan Chen 1
Journal of Controlled Release ( IF 10.5 ) Pub Date : 2020-01-07 , DOI: 10.1016/j.jconrel.2020.01.011 Prateek Kakar 1 , Zhuofan Li 1 , Yibo Li 1 , Yan Cao 1 , Xinyuan Chen 1
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Traditional patches are most successful in transdermal delivery of low-dose hydrophobic drugs. Week-long transdermal delivery of high-dose hydrophilic drugs remains a big challenge. This study explored ablative fractional laser (AFL) to assist 3-day to week-long sustained transdermal delivery of powder hydrophilic drugs in murine models. Bulk drug powder was coated into reservoir patches followed by topical application onto AFL-treated skin. Water evaporated from AFL-generated skin microchannels (MCs) gradually dissolve topical drug powder to elicit multi-day sustained drug delivery. Using sulforhodamine b, zidovudine, and bovine serum albumin as model hydrophilic drugs, we found tapped coating could coat 10-20 mg drug per 0.5 cm2 reservoir patch to elicit 3-day sustained delivery, while compression coating could coat ~35-70 mg drug per 0.5 cm2 reservoir patch to elicit week-long sustained delivery. Besides sustained drug delivery, AFL-assisted powder reservoir patch delivery showed a good safety. AFL-generated skin MCs resealed in 1-2 days and completely recovered in 3 days after the week-long sustained delivery. AFL-assisted powder reservoir patch delivery involves no complex powder formulation and only requires incorporation of highly water-soluble mannitol or a similar excipient to elicit the high-efficient delivery. Enlarging reservoir patch size to 10 cm2 can conveniently expand the delivery capacity to gram scale. To our knowledge, this is the first time that high-dose week-long sustained transdermal delivery of hydrophilic drugs was achieved via a simple laser-based powder delivery platform.
中文翻译：
激光有助于高剂量持续一周的持续透皮药物递送。
传统的贴剂在低剂量疏水性药物的透皮给药中最为成功。大剂量亲水药物经一周的透皮给药仍然是一个很大的挑战。这项研究探索了烧蚀性分数激光（AFL），以协助在小鼠模型中持续3天至一周的粉末亲水性药物的持续透皮递送。将散装的药物粉末包被到储库贴片中，然后局部施用到经AFL处理的皮肤上。从AFL产生的皮肤微通道（MCs）蒸发的水逐渐溶解局部用药粉，以引发多天持续给药。使用磺基罗丹明b，齐多夫定和牛血清白蛋白作为模型亲水性药物，我们发现分接涂层每0.5 cm2储集层可涂覆10-20 mg药物，以引起3天持续递送，而压缩涂层可涂覆〜35-70 mg药物。每0。5平方厘米的水库贴片引发一周的持续输送。除了持续给药外，AFL辅助粉末储库贴剂的给药还显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL辅助粉末储库贴剂的递送显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL辅助粉末储库贴剂的递送显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。
更新日期：2020-01-07
中文翻译：
激光有助于高剂量持续一周的持续透皮药物递送。
传统的贴剂在低剂量疏水性药物的透皮给药中最为成功。大剂量亲水药物经一周的透皮给药仍然是一个很大的挑战。这项研究探索了烧蚀性分数激光（AFL），以协助在小鼠模型中持续3天至一周的粉末亲水性药物的持续透皮递送。将散装的药物粉末包被到储库贴片中，然后局部施用到经AFL处理的皮肤上。从AFL产生的皮肤微通道（MCs）蒸发的水逐渐溶解局部用药粉，以引发多天持续给药。使用磺基罗丹明b，齐多夫定和牛血清白蛋白作为模型亲水性药物，我们发现分接涂层每0.5 cm2储集层可涂覆10-20 mg药物，以引起3天持续递送，而压缩涂层可涂覆〜35-70 mg药物。每0。5平方厘米的水库贴片引发一周的持续输送。除了持续给药外，AFL辅助粉末储库贴剂的给药还显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL辅助粉末储库贴剂的递送显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL辅助粉末储库贴剂的递送显示出良好的安全性。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。AFL产生的皮肤MC在长达一周的持续分娩后的1-2天内重新密封，并在3天内完全恢复。AFL辅助的粉剂储库贴剂递送无需复杂的粉剂配方，仅需加入高度水溶性的甘露醇或类似的赋形剂即可引发高效递送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。将储库补片的尺寸扩大到10 cm2可以方便地将输送能力扩展到克级。据我们所知，这是首次通过简单的基于激光的粉末输送平台实现亲水性药物大剂量持续一周的持续透皮输送。
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