Determination of true IGF-I bioactivity in serum and other biological fluids is still a substantial challenge. The IGF-IR Kinase Receptor Activation assay (IGF-IR KIRA assay) is a novel tool to asses IGF-IR stimulating activity (IRSA) and has opened a new era in studying the IGF system. In this paper we discuss many studies showing that measuring IRSA by the IGF-IR KIRA assay often provides fundamentally different information about the IGF system than the commonly used total IGF-I immunoassays. With the IGF-IR KIRA assay phosphorylation of tyrosine residues of the IGF-IR is used as read out to quantify IRSA in unknown (serum) samples. The IGF-IR KIRA assay gives information about net overall effects of circulating IGF-I, IGF-II, IGFBPs and IGFBP-proteases on IGF-IR activation and seems especially superior to immunoreactive total IGF-I in monitoring therapeutic interventions. Although the IRSA as measured by the IGF-IR KIRA assay probably more closely reflects true bioactive IGF-I than measurements of total IGF-I in serum, the IGF-IR KIRA assay in its current form does not give information about all the post-receptor intracellular events mediated by the IGF-IR. Interestingly, in several conditions in health and disease IRSA measured by the IGF-IR KIRA assay is considerably higher in interstitial fluid and ascites than in serum. This suggests that both the paracrine (local) and endocrine (circulating) IRSA should be measured to get a complete picture about the role of the IGF system in health and disease.

确定血清和其他生物液体中真正的IGF-I生物活性仍然是一项重大挑战。IGF-IR激酶受体激活测定（IGF-IR KIRA测定）是评估IGF-IR刺激活性（IRSA）的新型工具，为研究IGF系统开辟了新纪元。在本文中，我们讨论了许多研究，这些研究表明，通过IGF-IR KIRA测定法测量IRSA与通常使用的总IGF-I免疫测定法相比，通常可提供有关IGF系统的根本不同的信息。通过IGF-IR KIRA分析，IGF-IR酪氨酸残基的磷酸化被用作定量未知（血清）样品中IRSA的读数。IGF-IR KIRA分析可提供有关循环IGF-I，IGF-II，IGFBP和IGFBP蛋白酶对IGF-IR的活化作用，在监测治疗干预方面似乎特别优于免疫反应性总IGF-1。尽管通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA可能比真正的IGF-I更能反映出真正的生物活性IGF-I，但当前形式的IGF-IR KIRA分析无法提供有关所有由IGF-1R介导的受体胞内事件。有趣的是，在健康和疾病的几种疾病中，通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA在组织液和腹水中比血清中要高得多。这表明应测量旁分泌的（局部）和内分泌的（循环的）IRSA，以全面了解IGF系统在健康和疾病中的作用。尽管通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA可能比真正的IGF-I更能反映出真正的生物活性IGF-I，但当前形式的IGF-IR KIRA分析无法提供有关所有由IGF-1R介导的受体胞内事件。有趣的是，在健康和疾病的几种疾病中，通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA在组织液和腹水中比血清中要高得多。这表明应测量旁分泌的（局部）和内分泌的（循环的）IRSA，以全面了解IGF系统在健康和疾病中的作用。尽管通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA可能比真正的IGF-I更能反映出真正的生物活性IGF-I，但当前形式的IGF-IR KIRA分析无法提供有关所有由IGF-1R介导的受体细胞内事件。有趣的是，在健康和疾病的几种情况下，通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA在组织液和腹水中比血清中要高得多。这表明应测量旁分泌的（局部）和内分泌的（循环的）IRSA，以全面了解IGF系统在健康和疾病中的作用。目前形式的IGF-IR KIRA分析无法提供有关IGF-IR介导的所有受体后细胞内事件的信息。有趣的是，在健康和疾病的几种情况下，通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA在组织液和腹水中比血清中要高得多。这表明应测量旁分泌的（局部）和内分泌的（循环的）IRSA，以全面了解IGF系统在健康和疾病中的作用。目前形式的IGF-IR KIRA分析无法提供有关IGF-IR介导的所有受体后细胞内事件的信息。有趣的是，在健康和疾病的几种情况下，通过IGF-IR KIRA分析测得的IRSA在组织液和腹水中比血清中要高得多。这表明应测量旁分泌的（局部）和内分泌的（循环的）IRSA，以全面了解IGF系统在健康和疾病中的作用。