Abstract This study was aiming to improve the effect of the water-insoluble drug, resveratrol, by encapsulating it in surfactant-based elastic vesicles (spanlastics). Spanlastics (SLs) were prepared by thin film hydration method using different ratios of Span 60 (S60) and edge activators (EAs). The prepared SLs were subjected to full in-vitro evaluation. All the SLs showed improved properties compared to the drug suspension (p < 0.05). SL5 composed of S60: Brij 35 (7:3) attained the highest drug entrapment efficiency (79.10%±5.56), the smallest particle size (201.30 nm ± 2.45), the best in-vitro anti-oxidant effect and a fast drug release pattern, thus was selected for further investigation. Based on the Draize test, the selected spanlastics (SL5), as well as the drug suspension, showed to be safe to be applied on the skin (PII <2). In-vivo studies were done to test the photoprotective effect of the designed nanovesicles compared to the drug suspension. Evaluation was done based on visual examination and analysis of some anti-oxidant markers (CAT, GSH and SOD), anti-inflammatory markers (IL-6, IL-8 and NF-κB) and anti-wrinkling markers (MMP-1 and GM-CSF) after UVB-irradiation. The drug showed a good prophylactic effect, however, that of SL5 was superior compared to that of the drug suspension as recorded by the level of all biochemical markers (p < 0.05). These results were also confirmed by histopathological examination. This study proves that elastic nanovesicles seem to be a promising approach to overcome the low drug solubility and to improve its efficacy.

中文翻译：

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负载白藜芦醇的弹性脱水山梨糖醇单硬脂酸酯纳米囊泡在预防紫外线引起的皮肤损伤方面的潜在作用

摘要 本研究旨在通过将水不溶性药物白藜芦醇封装在基于表面活性剂的弹性囊泡 (spanlastics) 中来提高其作用。Spanlastics (SL) 是通过薄膜水合法使用不同比例的 Span 60 (S60) 和边缘活化剂 (EA) 制备的。对制备的 SL 进行全面的体外评估。与药物悬浮液相比，所有 SL 都显示出改进的特性（p < 0.05）。由S60: Brij 35 (7:3)组成的SL5获得了最高的药物包封率（79.10%±5.56）、最小的粒径（201.30 nm±2.45）、最好的体外抗氧化效果和快速的药物释放模式，因此被选中进行进一步调查。根据 Draize 测试，选定的 Spanlastics (SL5) 以及药物悬浮液显示可安全应用于皮肤 (PII <2)。进行了体内研究以测试与药物悬浮液相比设计的纳米囊泡的光保护作用。基于目视检查和分析一些抗氧化标志物（CAT、GSH 和 SOD）、抗炎标志物（IL-6、IL-8 和 NF-κB）和抗皱标志物（MMP-1 和UVB 照射后的 GM-CSF)。该药物显示出良好的预防效果，然而，根据所有生化标志物的水平（p < 0.05），与药物混悬液相比，SL5 的预防效果更好。这些结果也得到了组织病理学检查的证实。该研究证明，弹性纳米囊泡似乎是克服药物溶解度低并提高其疗效的一种有前途的方法。基于目视检查和分析一些抗氧化标志物（CAT、GSH 和 SOD）、抗炎标志物（IL-6、IL-8 和 NF-κB）和抗皱标志物（MMP-1 和UVB 照射后的 GM-CSF)。该药物显示出良好的预防效果，然而，根据所有生化标志物的水平（p < 0.05），与药物混悬液相比，SL5 的预防效果更好。这些结果也得到了组织病理学检查的证实。该研究证明，弹性纳米囊泡似乎是克服药物溶解度低并提高其疗效的一种有前途的方法。基于目视检查和分析一些抗氧化标志物（CAT、GSH 和 SOD）、抗炎标志物（IL-6、IL-8 和 NF-κB）和抗皱标志物（MMP-1 和UVB 照射后的 GM-CSF)。该药物显示出良好的预防效果，然而，根据所有生化标志物的水平（p < 0.05），与药物混悬液相比，SL5 的预防效果更好。这些结果也得到了组织病理学检查的证实。该研究证明，弹性纳米囊泡似乎是克服药物溶解度低并提高其疗效的一种有前途的方法。该药物显示出良好的预防效果，然而，根据所有生化标志物的水平（p < 0.05），与药物混悬液相比，SL5 的预防效果更好。这些结果也得到了组织病理学检查的证实。该研究证明，弹性纳米囊泡似乎是克服药物溶解度低并提高其疗效的一种有前途的方法。该药物显示出良好的预防效果，然而，根据所有生化标志物的水平（p < 0.05），与药物混悬液相比，SL5 的预防效果更好。这些结果也得到了组织病理学检查的证实。该研究证明，弹性纳米囊泡似乎是克服药物溶解度低并提高其疗效的一种有前途的方法。