Syntheses of three new chlorin e6 conjugates for PDT of tumors are reported. One of the new compounds 17 is conjugated with lysine at the 131-position, but the others are mono-conjugated 14 or diconjugated 15 with the non-amino acid species ethanolamine. Cellular experiments with the three new compounds and previously synthesized non-amino acid 152-conjugates (7–10), 131-monoconjugates 14, 16, and a 131,152-diconjugate 12 are reported. In vitro cytotoxicity experiments show that the 131-conjugates are more toxic than the 152-conjugates, and the most toxic derivative (dark- and photo-toxicity) is the 131-ethylenediamine conjugate 11. The most useful PDT photosentitizers appear to be the ethanolamine derivatives, conjugated at the 152- and the 131,152-positions; these show high phototoxicity but relatively low dark toxicity compared with 11, and also the highest dark/photo cytotoxicity ratios.

中文翻译：

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二氢卟酚 e6 的新型单和双共轭衍生物的合成和 PDT 活性


报道了用于肿瘤 PDT 的三种新型二氢卟酚 e6 缀合物的合成。其中一个新化合物 17 在 131 位与赖氨酸缀合，但其他化合物是与非氨基酸物质乙醇胺单缀合 14 或双缀合 15 。报道了使用三种新化合物和先前合成的非氨基酸 152-缀合物 (7-10)、131-单缀合物 14、16 和 131,152-双缀合物 12 的细胞实验。体外细胞毒性实验表明，131-缀合物比 152-缀合物毒性更大，毒性最强的衍生物（暗毒性和光毒性）是 131-乙二胺缀合物 11。最有用的 PDT 光敏剂似乎是乙醇胺衍生物，在152-和131,152-位置共轭；与 11 相比，它们表现出较高的光毒性，但暗毒性相对较低，并且暗/光细胞毒性比率最高。