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在有机小分子中引入CF3甲基可以大幅度改善分子的生物活性,尽管现在在分子中引入三氟甲基的研究有很多,但是通过烷基C(sp3)-H键活化来实现分子的三氟甲基化仍然是一个亟待攻破的难题。
MacMillan 课题组在Nature Chemistry上发表了通过光驱动十钨酸钠和铜协同催化实现该过程。该反应体系通过商业可得的三氟甲基化试剂将强的脂肪族和苄基C-H键实现C(sp3)-CF3的构建,该反应对未保护的胺具有很好的选择性,这一反应对药物分子和天然产物分子的后修饰表现出了非常好的普适性。
正电子发射计算机断层显像(Positron Emission Tomography, PET),是反映病变的基因、分子、代谢及功能状态的显像技术。它通常需要标记短寿命的放射性核素如T,18F,11C的人体代谢物作为显像剂,通过病灶对显像剂的摄取来反映其代谢变化,从而为临床提供疾病的生物代谢信息,是当今生命科学、医学影像技术发展的新里程碑。
PET放射性配基可用于在体内对中枢神经系统、药物候选分子、神经退行性病变以及许多肿瘤靶点成像的高度先进的示踪手段。氚或者11C核素标记的化合物在体外和体内表征中应用非常广泛,但是合成这些放射性配基的方法非常有限。
MacMillan 课题组Nature上发表了一篇通过过渡金属协助的光催化芳基/烷基放射性甲基化反应,实现了一系列正电子发射成像(PET)分子的快速高效合成。该反应具有广泛的底物普适性,该研究中可以快速合成20种氚代和10种11C标记的药物分子,包括一步合成了临床使用的[11C]UCB-J 和 [11C]PHNO。
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