在新药研发过程中,有机合成可以不断构建新的碳基分子,毫无疑问的占据了最重要的地位。最近的一期的《J. Am. Chem. Soc.》发表了美国达特茅斯学院教授Glenn Micalizio与Haruki Mizoguchi的一项研究成果,描述了一种新的化学反应,以简单的起始原料一步构建复杂分子——高度官能团化的具有两个六元环的萘烷类化合物(decalins),这种结构单元在天然产物和药物分子中普遍存在。
该反应是一种由metallacycle介导的交叉偶联反应。“metallacycle”是一种碳环化合物,其中环上至少有一个碳原子被金属原子取代。此项研究的目的是控制有机结构的组装,逐步“包裹”活性金属中心,随后将金属从所得到的有机结构中“挤出”来。在这一新的研究中,金属所起的主要作用是连接两个分子,并高选择性地形成三个C-C键。
Micalizio教授说,“值得注意的是,这一化学反应不仅仅简化了实验室方法制备这些化合物的步骤,而且还揭示了金属-碳键嵌入复杂的以碳为基础的有机结构中的独特反应模式。这篇论文的重点是揭示了这些化合物新的反应活性,并且其具有高选择性的化学转化能力。”
Micalizio教授说,“这个新的发现可以根据产品结构提供一个简洁又直接的合成途径,这在药物的发现和发展中有重大意义。”
1. http://phys.org/news/2015-05-chemists-pathway-potential-medicines.html
2. http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.5b02107
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