当前位置：
X-MOL 学术
›
Chem. Sci.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Penetration depth tunable BODIPY derivatives for pH triggered enhanced photothermal/photodynamic synergistic therapy†
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2018-10-15 00:00:00 , DOI: 10.1039/c8sc02443j Jianhua Zou 1 , Peng Wang 1 , Ya Wang 1 , Gongyuan Liu 1 , Yewei Zhang 2 , Qi Zhang 3 , Jinjun Shao 1 , Weili Si 1 , Wei Huang 4 , Xiaochen Dong 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2018-10-15 00:00:00 , DOI: 10.1039/c8sc02443j Jianhua Zou 1 , Peng Wang 1 , Ya Wang 1 , Gongyuan Liu 1 , Yewei Zhang 2 , Qi Zhang 3 , Jinjun Shao 1 , Weili Si 1 , Wei Huang 4 , Xiaochen Dong 1
Affiliation
|
Improving the deep-tissue phototherapy (PDT) efficiency in the near-infrared (NIR) region has become one of the major challenges in clinics for cancer treatment. Developing intelligent photosensitizers (PSs) responding to tumor-specific signals sensitively to minimize side effects is another major challenge for tumor phototherapy. Herein, three phenyl-based boron dipyrromethene (BODIPY) compounds with different numbers of diethylaminophenyl groups introduced onto the BODIPY core have been designed and synthesized by the Knoevenagel condensation reaction. The absorbance of these compounds (BDPmPh, BDPbiPh, and BDPtriPh) can be controlled easily for realizing the tunable penetration depth. Moreover, the diethylamino groups in these designed PSs can serve as proton acceptors triggered by the low pH in lysosomes which can enhance the efficacy of photodynamic and photothermal therapy. The corresponding nanoparticles (NPs) of the compounds are prepared through a nanoprecipitation method and in vitro studies demonstrate that the ultra-low drug dosage of BDPtriPh NPs (half-maximal inhibitory concentration, IC50 = 4.16 μM) is much lower than that of BDPmPh NPs (50.09 μM) and BDPbiPh NPs (22.4 μM). In vivo fluorescence imaging shows that these NPs can be passively targeted to tumors by the enhanced permeability and retention (EPR) effect, and BDPtriPh NPs exhibit the fastest accumulation (about 4 hours). In vivo phototherapy indicates that BDPtriPh NPs with the longest NIR absorbance (813 nm) and highest photothermal conversion efficiency (60.5%) can effectively inhibit tumor growth and reduce side effects to normal tissues. This study provides a strategy to modulate the photoconversion characteristics of PSs for both penetration-depth-tunable and pH-dependent PDT/PTT synergistic cancer therapy in clinics.
中文翻译：
渗透深度可调的 BODIPY 衍生物，用于 pH 触发增强光热/光动力协同治疗†
提高近红外（NIR）区域的深层组织光疗（PDT）效率已成为临床癌症治疗的主要挑战之一。开发对肿瘤特异性信号敏感的智能光敏剂（PS）以最大限度地减少副作用是肿瘤光疗的另一个主要挑战。在此，通过Knoevenagel缩合反应设计并合成了三种在BODIPY核上引入不同数量的二乙氨基苯基的苯基二吡咯亚甲基硼（BODIPY）化合物。这些化合物（BDPmPh、BDPbiPh 和 BDPtriPh）的吸光度可以轻松控制，以实现可调的穿透深度。此外，这些设计的PS中的二乙氨基可以作为溶酶体中低pH值触发的质子受体，从而增强光动力和光热疗法的功效。通过纳米沉淀法制备了该化合物相应的纳米颗粒（NPs），体外研究表明BDPtriPh NPs的超低药物剂量（半数抑制浓度，IC 50 = 4.16 μM）远低于BDPmPh NP (50.09 μM) 和 BDPbiPh NP (22.4 μM)。体内荧光成像显示，这些NPs可以通过增强渗透性和保留（EPR）效应被动靶向肿瘤，其中BDPtriPh NPs表现出最快的积累（约4小时）。体内光治疗表明，BDPtriPh NPs具有最长的近红外吸光度（813 nm）和最高的光热转换效率（60.5%），可以有效抑制肿瘤生长并减少对正常组织的副作用。 这项研究提供了一种调节 PS 光转换特性的策略，用于临床中渗透深度可调和 pH 依赖性 PDT/PTT 协同癌症治疗。
更新日期：2018-10-15
中文翻译：
渗透深度可调的 BODIPY 衍生物，用于 pH 触发增强光热/光动力协同治疗†
提高近红外（NIR）区域的深层组织光疗（PDT）效率已成为临床癌症治疗的主要挑战之一。开发对肿瘤特异性信号敏感的智能光敏剂（PS）以最大限度地减少副作用是肿瘤光疗的另一个主要挑战。在此，通过Knoevenagel缩合反应设计并合成了三种在BODIPY核上引入不同数量的二乙氨基苯基的苯基二吡咯亚甲基硼（BODIPY）化合物。这些化合物（BDPmPh、BDPbiPh 和 BDPtriPh）的吸光度可以轻松控制，以实现可调的穿透深度。此外，这些设计的PS中的二乙氨基可以作为溶酶体中低pH值触发的质子受体，从而增强光动力和光热疗法的功效。通过纳米沉淀法制备了该化合物相应的纳米颗粒（NPs），体外研究表明BDPtriPh NPs的超低药物剂量（半数抑制浓度，IC 50 = 4.16 μM）远低于BDPmPh NP (50.09 μM) 和 BDPbiPh NP (22.4 μM)。体内荧光成像显示，这些NPs可以通过增强渗透性和保留（EPR）效应被动靶向肿瘤，其中BDPtriPh NPs表现出最快的积累（约4小时）。体内光治疗表明，BDPtriPh NPs具有最长的近红外吸光度（813 nm）和最高的光热转换效率（60.5%），可以有效抑制肿瘤生长并减少对正常组织的副作用。 这项研究提供了一种调节 PS 光转换特性的策略，用于临床中渗透深度可调和 pH 依赖性 PDT/PTT 协同癌症治疗。
京公网安备 11010802027423号