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Preliminary antifungal activity assay of selected chlorine‐containing derivatives of xanthone and phenoxyethyl amines
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2018-07-04 , DOI: 10.1111/cbdd.13356 Karolina Klesiewicz 1 , Dorota Żelaszczyk 2 , Danuta Trojanowska 1 , Bożena Bogusz 3 , Marianna Małek 1 , Anna Waszkielewicz 2 , Natalia Szkaradek 2 , Elżbieta Karczewska 1 , Henryk Marona 2 , Alicja Budak 1
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2018-07-04 , DOI: 10.1111/cbdd.13356 Karolina Klesiewicz 1 , Dorota Żelaszczyk 2 , Danuta Trojanowska 1 , Bożena Bogusz 3 , Marianna Małek 1 , Anna Waszkielewicz 2 , Natalia Szkaradek 2 , Elżbieta Karczewska 1 , Henryk Marona 2 , Alicja Budak 1
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The aim of this study was to evaluate antifungal activity in a diverse group of chlorine‐containing xanthone and phenoxyethyl amine derivatives – and to select the most promising compounds for further studies. The antifungal efficacy of 16 compounds was tested with qualitative and quantitative methods against both reference and clinical strains of dermatophytes, moulds and yeasts. The disc‐diffusion method has demonstrated that from 16 tested compounds, 7 possess good antifungal activity against dermatophytes and/or moulds while none of them has shown good efficacy against yeasts or bacterial strains. The most active compounds (2, 4, 10, 11, 12, 15, 16) were tested quantitatively by broth dilution method to obtain MIC values. The MIC values against dermatophytes ranged from 8 to 64 μg/ml. Compound 2 was the most active one against dermatophytes (MIC 50 and MIC 90 were 8 μg/ml). The MIC values for moulds ranged from 16 to 256 μg/ml. Compound 4 was the most active one against moulds, with MIC 50 and MIC 90 values amounting to 32 μg/ml. Among the tested compounds, compound 4 (derivative of xanthone) was the most active one and expressed good antifungal efficacy against clinical strains of dermatophytes and moulds. However, another xanthone derivative (compound 2) was the most active and selective against dermatophytes.
中文翻译：
选定的x吨酮和苯氧乙基胺的含氯衍生物的初步抗真菌活性测定
这项研究的目的是评估各种含氯的蒽酮和苯氧乙胺衍生物的抗真菌活性，并选择最有希望的化合物进行进一步研究。用定性和定量方法测试了16种化合物对皮肤癣菌，霉菌和酵母菌的参考菌株和临床菌株的抗真菌功效。圆盘扩散法表明，从16种测试化合物中，有7种对皮肤真菌和/或霉菌具有良好的抗真菌活性，而对酵母或细菌菌株却没有显示出良好的功效。最活性的化合物（2，4，10，11，12，15，16）通过肉汤稀释法定量测试以获得MIC值。针对皮肤真菌的MIC值范围为8至64μg/ ml。化合物2是对抗皮肤真菌活性最高的化合物（MIC 50和MIC 90为8μg/ ml）。模具的MIC值范围为16至256μg/ ml。化合物4是对抗霉菌活性最高的化合物，MIC 50和MIC 90值总计为32μg/ ml。在测试的化合物中，化合物4（（吨酮的衍生物）是活性最高的化合物，并且对皮肤癣菌和霉菌的临床菌株表现出良好的抗真菌功效。但是，另一种黄酮衍生物（化合物2）对皮肤真菌最有活性和选择性。
更新日期：2018-07-04
中文翻译：
选定的x吨酮和苯氧乙基胺的含氯衍生物的初步抗真菌活性测定
这项研究的目的是评估各种含氯的蒽酮和苯氧乙胺衍生物的抗真菌活性，并选择最有希望的化合物进行进一步研究。用定性和定量方法测试了16种化合物对皮肤癣菌，霉菌和酵母菌的参考菌株和临床菌株的抗真菌功效。圆盘扩散法表明，从16种测试化合物中，有7种对皮肤真菌和/或霉菌具有良好的抗真菌活性，而对酵母或细菌菌株却没有显示出良好的功效。最活性的化合物（2，4，10，11，12，15，16）通过肉汤稀释法定量测试以获得MIC值。针对皮肤真菌的MIC值范围为8至64μg/ ml。化合物2是对抗皮肤真菌活性最高的化合物（MIC 50和MIC 90为8μg/ ml）。模具的MIC值范围为16至256μg/ ml。化合物4是对抗霉菌活性最高的化合物，MIC 50和MIC 90值总计为32μg/ ml。在测试的化合物中，化合物4（（吨酮的衍生物）是活性最高的化合物，并且对皮肤癣菌和霉菌的临床菌株表现出良好的抗真菌功效。但是，另一种黄酮衍生物（化合物2）对皮肤真菌最有活性和选择性。
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