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Sweet Binders: Carbonic Anhydrase IX in Complex with Sucralose
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2018-05-10 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00100 Carrie L. Lomelino 1 , Akilah B. Murray 1 , Claudiu T. Supuran 2 , Robert McKenna 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2018-05-10 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00100 Carrie L. Lomelino 1 , Akilah B. Murray 1 , Claudiu T. Supuran 2 , Robert McKenna 1
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Carbonic anhydrase IX (CA IX) expression is important for the regulation of pH in hypoxic tumors and is emerging as a therapeutic target for the treatment of various cancers. Recent studies have demonstrated the selectivity of sucrose, saccharin, and acesulfame potassium for CA IX over other CA isoforms. Reported here is the X-ray crystal structure of CA IX-mimic in complex with sucralose determined to ∼1.5 Å resolution. Furthermore, this structure is compared to the aforementioned sweetener/carbohydrate structural studies in order to determine active site properties of CA IX that promote selective binding. This structural analysis provides a further understanding of CA IX isoform specific inhibition to facilitate the design of new inhibitors and anticancer drugs.
中文翻译：
甜粘合剂：与三氯蔗糖复合的碳酸酐酶IX
碳酸酐酶IX（CA IX）的表达对于缺氧肿瘤中pH的调节很重要，并且正在成为治疗各种癌症的治疗靶标。最近的研究表明，蔗糖，糖精和乙酰磺胺酸钾对CA IX的选择性高于其他CA异构体。此处报道的是CA IX-拟合物与三氯蔗糖的复合物的X射线晶体结构，解析度约为1.5Å。此外，将该结构与前述的甜味剂/碳水化合物结构研究进行比较，以便确定促进选择性结合的CA IX的活性位点性质。这种结构分析提供了对CA IX同工型特异性抑制作用的进一步理解，从而有助于设计新的抑制剂和抗癌药物。
更新日期：2018-05-10
中文翻译：
甜粘合剂：与三氯蔗糖复合的碳酸酐酶IX
碳酸酐酶IX（CA IX）的表达对于缺氧肿瘤中pH的调节很重要，并且正在成为治疗各种癌症的治疗靶标。最近的研究表明，蔗糖，糖精和乙酰磺胺酸钾对CA IX的选择性高于其他CA异构体。此处报道的是CA IX-拟合物与三氯蔗糖的复合物的X射线晶体结构，解析度约为1.5Å。此外，将该结构与前述的甜味剂/碳水化合物结构研究进行比较，以便确定促进选择性结合的CA IX的活性位点性质。这种结构分析提供了对CA IX同工型特异性抑制作用的进一步理解，从而有助于设计新的抑制剂和抗癌药物。
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