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C4–H indole functionalisation: precedent and prospects
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2018-04-20 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7sc05336c Jagadeesh Kalepu 1 , Parthasarathy Gandeepan 2 , Lutz Ackermann 2 , Lukasz T Pilarski 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2018-04-20 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7sc05336c Jagadeesh Kalepu 1 , Parthasarathy Gandeepan 2 , Lutz Ackermann 2 , Lukasz T Pilarski 1
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C4-decorated indoles feature in a plethora of bioactive and functional compounds of importance to natural product synthesis, material sciences, as well as crop protection and pharmaceutical industries. Traditionally, their syntheses largely involved harsh stoichiometric metalations and radical reactions. However, transition metal catalysed C–H activation has recently evolved into a powerful strategy for the late-stage diversification of indoles at the C4–H position. Modern photoredox, enzymatic and precious transition metal catalysis represent the key stimuli for developing challenging C–C and C–Het bond forming transformations under mild reaction conditions. Herein, we discuss the evolution and application of these methods for the step-economical transformations of otherwise inert C4–H bonds up to December 2017.
中文翻译：
C4–H 吲哚官能化：先例和前景
C4 修饰的吲哚存在于众多对天然产物合成、材料科学以及作物保护和制药行业具有重要意义的生物活性和功能性化合物中。传统上，它们的合成主要涉及严格的化学计量金属化和自由基反应。然而，过渡金属催化的 C-H 活化最近已发展成为 C4-H 位吲哚后期多样化的强大策略。现代光氧化还原、酶催化和贵重过渡金属催化是在温和反应条件下开发具有挑战性的 C-C 和 C-Het 键形成转化的关键刺激因素。在此，我们讨论了截至 2017 年 12 月这些方法的演变和应用，以实现惰性 C4-H 键的逐步经济转化。
更新日期：2018-04-20
中文翻译：
C4–H 吲哚官能化：先例和前景
C4 修饰的吲哚存在于众多对天然产物合成、材料科学以及作物保护和制药行业具有重要意义的生物活性和功能性化合物中。传统上，它们的合成主要涉及严格的化学计量金属化和自由基反应。然而，过渡金属催化的 C-H 活化最近已发展成为 C4-H 位吲哚后期多样化的强大策略。现代光氧化还原、酶催化和贵重过渡金属催化是在温和反应条件下开发具有挑战性的 C-C 和 C-Het 键形成转化的关键刺激因素。在此，我们讨论了截至 2017 年 12 月这些方法的演变和应用，以实现惰性 C4-H 键的逐步经济转化。
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