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Crystallization Kinetics of an Amorphous Pharmaceutical Compound Using Fluorescence-Lifetime-Imaging Microscopy.
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2018-04-04 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.8b00117 Kaisa Rautaniemi 1 , Elina Vuorimaa-Laukkanen 1 , Clare J Strachan 2 , Timo Laaksonen 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2018-04-04 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.8b00117 Kaisa Rautaniemi 1 , Elina Vuorimaa-Laukkanen 1 , Clare J Strachan 2 , Timo Laaksonen 1
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Pharmaceutical scientists are increasingly interested in amorphous drug formulations especially because of their higher dissolution rates. Consequently, the thorough characterization and analysis of these formulations are becoming more and more important for the pharmaceutical industry. Here, fluorescence-lifetime-imaging microscopy (FLIM) was used to monitor the crystallization of an amorphous pharmaceutical compound, indomethacin. Initially, we identified different solid indomethacin forms, amorphous and γ- and α-crystalline, on the basis of their time-resolved fluorescence. All of the studied indomethacin forms showed biexponential decays with characteristic fluorescence lifetimes and amplitudes. Using this information, the crystallization of amorphous indomethacin upon storage in 60 °C was monitored for 10 days with FLIM. The progress of crystallization was detected as lifetime changes both in the FLIM images and in the fluorescence-decay curves extracted from the images. The fluorescence-lifetime amplitudes were used for quantitative analysis of the crystallization process. We also demonstrated that the fluorescence-lifetime distribution of the sample changed during crystallization, and when the sample was not moved between measuring times, the lifetime distribution could also be used for the analysis of the reaction kinetics. Our results clearly show that FLIM is a sensitive and nondestructive method for monitoring solid-state transformations on the surfaces of fluorescent samples.
中文翻译：
使用荧光寿命成像显微镜观察非晶态药物化合物的结晶动力学。
药物科学家对无定形药物制剂越来越感兴趣，尤其是因为它们具有更高的溶出度。因此，对这些制剂的彻底表征和分析对于制药业变得越来越重要。在这里，使用荧光寿命成像显微镜（FLIM）来监测无定形药物化合物吲哚美辛的结晶。最初，我们根据时间分辨的荧光鉴定了不同的固体消炎痛形式，无定形，γ-和α-结晶。所有研究的消炎痛形式均表现出双指数衰减，并具有特征性的荧光寿命和振幅。利用该信息，用FLIM监测了在60°C下储存的非晶吲哚美辛的结晶10天。在FLIM图像和从图像中提取的荧光衰减曲线中，随着寿命的变化，检测到结晶的进展。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。
更新日期：2018-03-27
中文翻译：
使用荧光寿命成像显微镜观察非晶态药物化合物的结晶动力学。
药物科学家对无定形药物制剂越来越感兴趣，尤其是因为它们具有更高的溶出度。因此，对这些制剂的彻底表征和分析对于制药业变得越来越重要。在这里，使用荧光寿命成像显微镜（FLIM）来监测无定形药物化合物吲哚美辛的结晶。最初，我们根据时间分辨的荧光鉴定了不同的固体消炎痛形式，无定形，γ-和α-结晶。所有研究的消炎痛形式均表现出双指数衰减，并具有特征性的荧光寿命和振幅。利用该信息，用FLIM监测了在60°C下储存的非晶吲哚美辛的结晶10天。在FLIM图像和从图像中提取的荧光衰减曲线中，随着寿命的变化，检测到结晶的进展。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。荧光寿命幅度用于结晶过程的定量分析。我们还证明了样品的荧光寿命分布在结晶过程中发生了变化，并且当样品在测量时间之间不移动时，寿命分布也可用于分析反应动力学。我们的结果清楚地表明，FLIM是一种监测荧光样品表面上固态转变的灵敏且无损的方法。
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