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Front Cover: Design and Synthesis of A‐Ring Simplified Pyripyropene A Analogues as Potent and Selective Synthetic SOAT2 Inhibitors (ChemMedChem 5/2018)
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2018-03-06 , DOI: 10.1002/cmdc.201800104 Masaki Ohtawa 1 , Shiho Arima 1 , Naoki Ichida 1 , Tomiaki Terayama 1 , Hironao Ohno 1 , Takaya Yamazaki 1 , Taichi Ohshiro 2 , Noriko Sato 3 , Satoshi Omura 4 , Hiroshi Tomoda 2 , Tohru Nagamitsu 1
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2018-03-06 , DOI: 10.1002/cmdc.201800104 Masaki Ohtawa 1 , Shiho Arima 1 , Naoki Ichida 1 , Tomiaki Terayama 1 , Hironao Ohno 1 , Takaya Yamazaki 1 , Taichi Ohshiro 2 , Noriko Sato 3 , Satoshi Omura 4 , Hiroshi Tomoda 2 , Tohru Nagamitsu 1
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The Front Cover shows A‐ring simplified pyripyropene A (PPPA) analogs inhibiting sterol O‐acyltransferase 2 (SOAT2) selectively. SOAT2 plays an important role in cholesterol metabolism in mammals. The SOAT2‐selective inhibitors are attractive seed compounds for the development of drugs for dyslipidemia including atherosclerosis and hepatic steatosis. Only natural PPPA was confirmed to be a potent and selective SOAT2 inhibitor. New A‐ring simplified PPPA analogs were designed and synthesized by extending the results of our research on PPPA (total synthesis and structure–activity relationship). Some of these compounds proved to be the most potent and selective synthetic SOAT2 inhibitors. More information can be found in the Full Paper by Hiroshi Tomoda, Tohru Nagamitsu et al. on page 411 in Issue 5, 2018 (DOI: 10.1002/cmdc.201700645).
中文翻译：
封面：作为有效和选择性合成SOAT2抑制剂的A环简化的吡咯戊烯A类似物的设计和合成（ChemMedChem 5/2018）
封面显示了A环简化的吡啶并茂A（PPPA）类似物，可选择性抑制甾醇O-酰基转移酶2（SOAT2）。SOAT2在哺乳动物的胆固醇代谢中起重要作用。SOAT2选择性抑制剂是吸引人的种子化合物，可用于开发血脂异常药物，包括动脉粥样硬化和肝脂肪变性。已确认只有天然PPPA是有效的选择性SOAT2抑制剂。通过扩展我们对PPPA的研究结果（总合成和结构-活性关系），设计并合成了新的A环简化的PPPA类似物。这些化合物中的某些已被证明是最有效和最具选择性的合成SOAT2抑制剂。有关更多信息，请参见Tomru Nagamitsu等人的Tomru Hiroshi Tomoda撰写的全文。上2018年第5期，第411页（DOI：10.1002 / cmdc.201700645）。
更新日期：2018-03-06
中文翻译：
封面：作为有效和选择性合成SOAT2抑制剂的A环简化的吡咯戊烯A类似物的设计和合成（ChemMedChem 5/2018）
封面显示了A环简化的吡啶并茂A（PPPA）类似物，可选择性抑制甾醇O-酰基转移酶2（SOAT2）。SOAT2在哺乳动物的胆固醇代谢中起重要作用。SOAT2选择性抑制剂是吸引人的种子化合物，可用于开发血脂异常药物，包括动脉粥样硬化和肝脂肪变性。已确认只有天然PPPA是有效的选择性SOAT2抑制剂。通过扩展我们对PPPA的研究结果（总合成和结构-活性关系），设计并合成了新的A环简化的PPPA类似物。这些化合物中的某些已被证明是最有效和最具选择性的合成SOAT2抑制剂。有关更多信息，请参见Tomru Nagamitsu等人的Tomru Hiroshi Tomoda撰写的全文。上2018年第5期，第411页（DOI：10.1002 / cmdc.201700645）。
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