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Inhibition of the Replication of Different Strains of Chikungunya Virus by 3-Aryl-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(6H)-ones
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2018-02-06 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.7b00219 Asier Gómez-SanJuan 1 , Ana-María Gamo 1 , Leen Delang 2 , Alfonso Pérez-Sánchez 1 , Siti Naqiah Amrun 3 , Rana Abdelnabi 2 , Sofie Jacobs 2 , Eva-María Priego 1 , María-José Camarasa 1 , Dirk Jochmans 2 , Pieter Leyssen 2 , Lisa F. P. Ng 3 , Gilles Querat 4 , Johan Neyts 2 , María-Jesús Pérez-Pérez 1
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2018-02-06 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.7b00219 Asier Gómez-SanJuan 1 , Ana-María Gamo 1 , Leen Delang 2 , Alfonso Pérez-Sánchez 1 , Siti Naqiah Amrun 3 , Rana Abdelnabi 2 , Sofie Jacobs 2 , Eva-María Priego 1 , María-José Camarasa 1 , Dirk Jochmans 2 , Pieter Leyssen 2 , Lisa F. P. Ng 3 , Gilles Querat 4 , Johan Neyts 2 , María-Jesús Pérez-Pérez 1
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The re-emergence of chikungunya virus (CHIKV) is a serious global health threat. CHIKV is an alphavirus that is transmitted to humans by Aedes mosquitoes; therefore, their wide distribution significantly contributes to the globalization of the disease. Unfortunately, no effective antiviral drugs are available. We have identified a series of 3-aryl-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(6H)-ones as selective inhibitors of CHIKV replication. New series of compounds have now been synthesized with the aim to improve their physicochemical properties and to potentiate the inhibitory activity against different CHIKV strains. Among these newly synthesized compounds modified at position 3 of the aryl ring, tetrahydropyranyl and N-t-butylpiperidine carboxamide derivatives have shown to elicit potent antiviral activity against different clinically relevant CHIKV isolates with 50% effective concentration (EC50) values ranging from 0.30 to 4.5 μM in Vero cells, as well as anti-CHIKV activity in human skin fibroblasts (EC50 = 0.1 μM), a clinically relevant cell system for CHIKV infection.
中文翻译：
3-芳基-[1,2,3]三唑并[4,5 - d ]嘧啶-7（6 H）-one对基孔肯雅病毒不同菌株复制的抑制作用
基孔肯雅病毒（CHIKV）的重新出现对全球健康构成严重威胁。CHIKV是一种甲型病毒，可通过伊蚊传播给人类。因此，它们的广泛分布极大地促进了该疾病的全球化。不幸的是，没有有效的抗病毒药物。我们已经确定了一系列的3-芳基-[1,2,3]三唑[4,5 - d ]嘧啶-7（6 H）-ones作为CHIKV复制的选择性抑制剂。现在已经合成了新的一系列化合物，目的是改善其理化性质并增强对不同CHIKV菌株的抑制活性。在这些新合成的化合物中，在芳基环的3位上修饰的四氢吡喃基和N - t丁基哌啶羧酰胺衍生物已显示出对不同临床相关的CHIKV分离株具有有效的抗病毒活性，在Vero细胞中具有50％的有效浓度（EC 50）值，范围为0.30至4.5μM，并且在人皮肤成纤维细胞（EC 50 = 0.1μM），这是一种与临床相关的CHIKV感染细胞系统。
更新日期：2018-02-06
中文翻译：
3-芳基-[1,2,3]三唑并[4,5 - d ]嘧啶-7（6 H）-one对基孔肯雅病毒不同菌株复制的抑制作用
基孔肯雅病毒（CHIKV）的重新出现对全球健康构成严重威胁。CHIKV是一种甲型病毒，可通过伊蚊传播给人类。因此，它们的广泛分布极大地促进了该疾病的全球化。不幸的是，没有有效的抗病毒药物。我们已经确定了一系列的3-芳基-[1,2,3]三唑[4,5 - d ]嘧啶-7（6 H）-ones作为CHIKV复制的选择性抑制剂。现在已经合成了新的一系列化合物，目的是改善其理化性质并增强对不同CHIKV菌株的抑制活性。在这些新合成的化合物中，在芳基环的3位上修饰的四氢吡喃基和N - t丁基哌啶羧酰胺衍生物已显示出对不同临床相关的CHIKV分离株具有有效的抗病毒活性，在Vero细胞中具有50％的有效浓度（EC 50）值，范围为0.30至4.5μM，并且在人皮肤成纤维细胞（EC 50 = 0.1μM），这是一种与临床相关的CHIKV感染细胞系统。
京公网安备 11010802027423号