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Studies towards elucidating the potential of 5,10,15,20-tetrakis(p-carboxy-methyleneoxyphenyl)porphyrin as a theranostic agent for applications in PET and PDT†
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2018-02-12 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7md00433h Mohini Guleria 1 , Chandan Kumar 1 , Tapas Das 1, 2 , Jeyachitra Amirdhanayagam 1 , Rohit Sharma 1 , Haladhar D Sarma 3 , Ashutosh Dash 1, 2
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2018-02-12 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7md00433h Mohini Guleria 1 , Chandan Kumar 1 , Tapas Das 1, 2 , Jeyachitra Amirdhanayagam 1 , Rohit Sharma 1 , Haladhar D Sarma 3 , Ashutosh Dash 1, 2
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Porphyrins, owing to their inherent tendency to accumulate in tumorous lesions, are considered suitable for developing agents for theranostic applications involving tumor diagnosis and targeted tumor therapy. The aim of the present work is to study the potential of a porphyrin derivative namely, 5,10,15,20-tetrakis(p-carboxymethyleneoxyphenyl)porphyrin (SPTA) as a theranostic agent for applications in positron emission tomography (PET) and photodynamic therapy (PDT). SPTA was synthesized in-house following a three-step reaction process and characterized by using spectroscopic techniques, viz. UV-vis, FT-IR, 1H-NMR and 13C-NMR spectroscopy, as well as by mass spectrometry. SPTA was labeled with 68Ga, a generator produced PET radioisotope, and the radiolabeled product was characterized by HPLC. The 68Ga-SPTA complex was prepared with a radiochemical purity of >95% under optimized conditions. The diagnostic potential of 68Ga-SPTA was evaluated by cell uptake studies in two different tumor cell lines (HT1080 and A549) which revealed the affinity of 68Ga-SPTA towards the cancer cells. Biodistribution studies carried out in Swiss mice bearing fibrosarcoma tumors exhibited the accumulation of the radiotracer in the tumor. The therapeutic potential of SPTA was evaluated by determining its photo-cytotoxicity employing the MTT assay in HT1080 and A549 cell lines using three different light doses, which indicated the significant cytotoxicity of SPTA in the presence of light. The present study indicates the possible potential of SPTA in radionuclide imaging as well as in photodynamic therapy (PDT) thus confirming the promising theranostic nature of this porphyrin derivative.
中文翻译：
研究阐明 5,10,15,20-四（对羧基-亚甲氧基苯基）卟啉作为治疗诊断剂在 PET 和 PDT 中的应用潜力†
卟啉，由于其在肿瘤病变中积累的固有倾向，被认为适合开发用于治疗诊断应用的试剂，包括肿瘤诊断和靶向肿瘤治疗。本工作的目的是研究卟啉衍生物，即 5,10,15,20-四（对羧基亚甲氧基苯基）卟啉 (SPTA) 作为治疗诊断剂在正电子发射断层扫描 (PET) 和光动力学中的应用潜力治疗（PDT）。SPTA 是按照三步反应过程在内部合成的，并通过使用光谱技术进行表征，即。UV-vis、FT-IR、1 H-NMR和13 C-NMR光谱，以及质谱。SPTA 标有68Ga, 发生器产生 PET 放射性同位素，放射性标记产物通过 HPLC 进行表征。在优化条件下制备了放射化学纯度>95%的68 Ga-SPTA复合物。通过对两种不同肿瘤细胞系（HT1080 和 A549）的细胞摄取研究评估了68 Ga-SPTA的诊断潜力，揭示了68 Ga-SPTA 的亲和力Ga-SPTA 对癌细胞。在患有纤维肉瘤肿瘤的瑞士小鼠中进行的生物分布研究显示了放射性示踪剂在肿瘤中的积累。SPTA 的治疗潜力通过在 HT1080 和 A549 细胞系中使用三种不同光剂量的 MTT 测定法确定其光细胞毒性来评估，这表明 SPTA 在光存在下具有显着的细胞毒性。本研究表明 SPTA 在放射性核素成像和光动力疗法 (PDT) 中的可能潜力，从而证实了这种卟啉衍生物的有希望的治疗诊断性质。
更新日期：2018-02-12
中文翻译：
研究阐明 5,10,15,20-四（对羧基-亚甲氧基苯基）卟啉作为治疗诊断剂在 PET 和 PDT 中的应用潜力†
卟啉，由于其在肿瘤病变中积累的固有倾向，被认为适合开发用于治疗诊断应用的试剂，包括肿瘤诊断和靶向肿瘤治疗。本工作的目的是研究卟啉衍生物，即 5,10,15,20-四（对羧基亚甲氧基苯基）卟啉 (SPTA) 作为治疗诊断剂在正电子发射断层扫描 (PET) 和光动力学中的应用潜力治疗（PDT）。SPTA 是按照三步反应过程在内部合成的，并通过使用光谱技术进行表征，即。UV-vis、FT-IR、1 H-NMR和13 C-NMR光谱，以及质谱。SPTA 标有68Ga, 发生器产生 PET 放射性同位素，放射性标记产物通过 HPLC 进行表征。在优化条件下制备了放射化学纯度>95%的68 Ga-SPTA复合物。通过对两种不同肿瘤细胞系（HT1080 和 A549）的细胞摄取研究评估了68 Ga-SPTA的诊断潜力，揭示了68 Ga-SPTA 的亲和力Ga-SPTA 对癌细胞。在患有纤维肉瘤肿瘤的瑞士小鼠中进行的生物分布研究显示了放射性示踪剂在肿瘤中的积累。SPTA 的治疗潜力通过在 HT1080 和 A549 细胞系中使用三种不同光剂量的 MTT 测定法确定其光细胞毒性来评估，这表明 SPTA 在光存在下具有显着的细胞毒性。本研究表明 SPTA 在放射性核素成像和光动力疗法 (PDT) 中的可能潜力，从而证实了这种卟啉衍生物的有希望的治疗诊断性质。
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