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Total Synthesis of Desmethyl Jahanyne and Its Lipo-Tetrapeptide Conjugates Derived from Parent Skeleton as BCL-2-Mediated Apoptosis-Inducing Agents
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2018-01-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.7b01634 Shivakrishna Kallepu , Minnapuram Kavitha 1 , Ragini Yeeravalli 1 , Kanakaraju Manupati 1 , Surender Singh Jadav , Amitava Das 1 , Prathama S. Mainkar 1 , Srivari Chandrasekhar 1
ACS Omega ( IF 3.7 ) Pub Date : 2018-01-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsomega.7b01634 Shivakrishna Kallepu , Minnapuram Kavitha 1 , Ragini Yeeravalli 1 , Kanakaraju Manupati 1 , Surender Singh Jadav , Amitava Das 1 , Prathama S. Mainkar 1 , Srivari Chandrasekhar 1
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The total synthesis of highly potent and scarcely available marine natural product (−)-jahanyne was attempted resulting in a solution-phase synthesis of pruned versions with comparable activity. A simple and facile synthetic route was employed for the preparation of pruned congeners and would be scalable. The lipophilic tail of the natural product was synthesized from R-(+)-citronellol, utilizing easily available chemicals. All the synthesized compounds were screened for apoptotic activity against a panel of cell lines. These compounds depicted marked binding to B cell lymphoma 2 till 50 °C in cellular thermal shift analysis.
中文翻译：
作为BCL-2介导的细胞凋亡诱导剂，由母体骨架衍生的去甲基去甲基哈那炔及其脂四肽缀合物的全合成。
试图进行强力且几乎不可用的海洋天然产物（-）-jahanyne的全合成，以得到具有可比活性的修剪形式的溶液相合成。一种简单而容易的合成路线被用于制备修剪的同源物，并且是可扩展的。天然产物的亲脂性尾巴是由R -（+）-香茅醇利用易于获得的化学物质合成的。筛选所有合成的化合物针对一组细胞系的凋亡活性。这些化合物在细胞热位移分析中显示出与B细胞淋巴瘤2直至50°C的显着结合。
更新日期：2018-01-04
中文翻译：
作为BCL-2介导的细胞凋亡诱导剂，由母体骨架衍生的去甲基去甲基哈那炔及其脂四肽缀合物的全合成。
试图进行强力且几乎不可用的海洋天然产物（-）-jahanyne的全合成，以得到具有可比活性的修剪形式的溶液相合成。一种简单而容易的合成路线被用于制备修剪的同源物，并且是可扩展的。天然产物的亲脂性尾巴是由R -（+）-香茅醇利用易于获得的化学物质合成的。筛选所有合成的化合物针对一组细胞系的凋亡活性。这些化合物在细胞热位移分析中显示出与B细胞淋巴瘤2直至50°C的显着结合。
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