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Targeted Drug Delivery and Treatment of Endoparasites with Biocompatible Particles of pH-Responsive Structure
Biomacromolecules ( IF 5.5 ) Pub Date : 2018-01-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biomac.7b01630 Patrick D. Mathews 1 , Ana C. M. Fernandes Patta 1 , Joao V. Gonçalves 1 , Gabriella dos Santos Gama 1 , Irene Teresinha Santos Garcia 2 , Omar Mertins 1
Biomacromolecules ( IF 5.5 ) Pub Date : 2018-01-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.biomac.7b01630 Patrick D. Mathews 1 , Ana C. M. Fernandes Patta 1 , Joao V. Gonçalves 1 , Gabriella dos Santos Gama 1 , Irene Teresinha Santos Garcia 2 , Omar Mertins 1
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Biomaterials conceived for vectorization of bioactives are currently considered for biomedical, biological, and environmental applications. We have produced a pH-sensitive biomaterial composed of natural source alginate and chitosan polysaccharides for application as a drug delivery system via oral administration. The composite particle preparation was in situ monitored by means of isothermal titration calorimetry. The strong interaction established between the macromolecules during particle assembly led to 0.60 alginate/chitosan effective binding sites with an intense exothermic effect and negative enthalpy variation on the order of a thousand kcal/mol. In the presence of model drugs mebendazole and ivermectin, with relatively small and large structures, respectively, mebendazole reduced the amount of chitosan monomers available to interact with alginate by 27%, which was not observed for ivermectin. Nevertheless, a state of intense negative Gibbs energy and large entropic decrease was achieved, providing evidence that formation of particles is thermodynamically driven and favored. Small-angle X-ray scattering provided further evidence of similar surface aspects independent of the presence of drug. The physical responses of the particles to pH variation comprise partial hydration, swelling, and the predominance of positive surface charge in strong acid medium, whereas ionization followed by deprotonation leads to compaction and charge reversal rather than new swelling in mild and slightly acidic mediums, respectively. In vivo performance was evaluated in the treatment of endoparasites in Corydoras fish. Systematically with a daily base oral administration, particles significantly reduced the infections over 15 days of treatment. The experiments provide evidence that utilizing particles granted and boosted the action of the antiparasitic drugs, leading to substantial reduction or elimination of infection. Hence, the pH-responsive particles represent a biomaterial with prominent characteristics that is promising for the development of targeted oral drug delivery.
中文翻译：
具有pH响应结构的生物相容性颗粒的靶向药物递送和体内寄生虫的治疗
目前考虑将用于生物活性物矢量化的生物材料用于生物医学，生物和环境应用。我们已经生产了一种由自然来源的藻酸盐和壳聚糖多糖组成的pH敏感生物材料，可通过口服作为药物传递系统使用。通过等温滴定量热法原位监测复合颗粒的制备。在颗粒组装过程中，大分子之间建立的强相互作用导致0.60的藻酸盐/壳聚糖有效结合位点具有强烈的放热作用和约1000 kcal / mol的负焓变化。在存在分别具有相对较小和较大结构的模型药物美苯达唑和伊维菌素的情况下，甲苯达唑使可与藻酸盐相互作用的壳聚糖单体量减少了27％，这对于伊维菌素未见到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。伊维菌素未观察到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了与药物存在无关的相似表面方面的进一步证据。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。伊维菌素未观察到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了颗粒形成是受热力学驱动和有利的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了颗粒形成是受热力学驱动和有利的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。而电离后再去质子化分别导致压实和电荷逆转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。而电离后再去质子化分别导致压实和电荷逆转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。Corydoras鱼。每天口服一次全身用药，在治疗的15天中，颗粒物可显着减少感染。实验提供的证据表明，利用被授予的颗粒并增强了抗寄生虫药的作用，从而导致了感染的大幅度减少或消除。因此，pH响应颗粒代表具有突出特征的生物材料，有望用于开发靶向口服药物递送。
更新日期：2018-01-17
中文翻译：
具有pH响应结构的生物相容性颗粒的靶向药物递送和体内寄生虫的治疗
目前考虑将用于生物活性物矢量化的生物材料用于生物医学，生物和环境应用。我们已经生产了一种由自然来源的藻酸盐和壳聚糖多糖组成的pH敏感生物材料，可通过口服作为药物传递系统使用。通过等温滴定量热法原位监测复合颗粒的制备。在颗粒组装过程中，大分子之间建立的强相互作用导致0.60的藻酸盐/壳聚糖有效结合位点具有强烈的放热作用和约1000 kcal / mol的负焓变化。在存在分别具有相对较小和较大结构的模型药物美苯达唑和伊维菌素的情况下，甲苯达唑使可与藻酸盐相互作用的壳聚糖单体量减少了27％，这对于伊维菌素未见到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。伊维菌素未观察到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了与药物存在无关的相似表面方面的进一步证据。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。伊维菌素未观察到。尽管如此，还是达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了热力学驱动和促进颗粒形成的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了颗粒形成是受热力学驱动和有利的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。达到了强烈的负吉布斯能量负状态和大的熵减少状态，这提供了颗粒形成是受热力学驱动和有利的证据。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。小角度X射线散射提供了类似表面方面的进一步证据，而与药物的存在无关。颗粒对pH值变化的物理响应包括在强酸介质中部分水合，溶胀和占优势的正表面电荷，而电离和随后的去质子化分别导致压实和电荷反转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。 。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。而电离后再去质子化分别导致压实和电荷逆转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。而电离后再去质子化分别导致压实和电荷逆转，而不是分别在温和和弱酸性介质中产生新的溶胀。在体内寄生虫的治疗中评估了体内性能。Corydoras鱼。每天口服一次全身用药，在治疗的15天中，颗粒物可显着减少感染。实验提供的证据表明，利用被授予的颗粒并增强了抗寄生虫药的作用，从而导致了感染的大幅度减少或消除。因此，pH响应颗粒代表具有突出特征的生物材料，有望用于开发靶向口服药物递送。
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