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Design of Small Molecule Autophagy Modulators: A Promising Druggable Strategy
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-12-06 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01019 Siyu He 1 , Qi Li 1 , Xueyang Jiang 2 , Xin Lu 1 , Feng Feng 2 , Wei Qu 2 , Yao Chen 3 , Haopeng Sun 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-12-06 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01019 Siyu He 1 , Qi Li 1 , Xueyang Jiang 2 , Xin Lu 1 , Feng Feng 2 , Wei Qu 2 , Yao Chen 3 , Haopeng Sun 1
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Autophagy is a lysosome-dependent mechanism of intracellular degradation for maintaining cellular homeostasis. Dysregulation of autophagy has been verified to be closely linked to a number of human diseases. Consequently, targeting autophagy has been highlighted as a novel therapeutic strategy for clinical utility. Mounting efforts have been done in recent years to elucidate the mechanisms of autophagy regulation and to identify potential modulators of autophagy. However, most of the compounds target complex and multifaceted pathway and proteins, which may limit the evaluation of therapeutic value and in depth studies as chemical tools. Therefore, the development of specific and active autophagy modulators becomes most desirable. Here, we briefly review the regulation of autophagy and then summarize the recent development of small molecules targeting the core autophagic machinery. Finally, we put forward our viewpoints on the current problems, with the aim to provide reference for future drug discovery and potential therapeutic perspectives on novel, potent, selective autophagy modulators.
中文翻译：
小分子自噬调节剂的设计：一个有前途的可药物治疗策略。
自噬是维持细胞稳态的细胞内降解的溶酶体依赖性机制。自噬失调已被证实与许多人类疾病密切相关。因此，靶向自噬已被强调为一种临床实用的新型治疗策略。近年来，已经进行了越来越多的努力以阐明自噬调节的机制并鉴定自噬的潜在调节剂。然而，大多数化合物靶向复杂和多方面的途径和蛋白质，这可能限制了对治疗价值的评估以及作为化学工具的深入研究。因此，最需要开发特异性和活性自噬调节剂。这里，我们简要回顾了自噬的调控，然后总结了靶向核心自噬机制的小分子的最新发展。最后，我们针对当前问题提出了自己的观点，目的是为新型，有效，选择性自噬调节剂的未来药物开发和潜在的治疗前景提供参考。
更新日期：2017-12-06
中文翻译：
小分子自噬调节剂的设计：一个有前途的可药物治疗策略。
自噬是维持细胞稳态的细胞内降解的溶酶体依赖性机制。自噬失调已被证实与许多人类疾病密切相关。因此，靶向自噬已被强调为一种临床实用的新型治疗策略。近年来，已经进行了越来越多的努力以阐明自噬调节的机制并鉴定自噬的潜在调节剂。然而，大多数化合物靶向复杂和多方面的途径和蛋白质，这可能限制了对治疗价值的评估以及作为化学工具的深入研究。因此，最需要开发特异性和活性自噬调节剂。这里，我们简要回顾了自噬的调控，然后总结了靶向核心自噬机制的小分子的最新发展。最后，我们针对当前问题提出了自己的观点，目的是为新型，有效，选择性自噬调节剂的未来药物开发和潜在的治疗前景提供参考。
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